生物学的キャリアー抱合に対する脂肪族リンカーを有する1,4,5-三置換イミダゾールに基づくp53-MDM2/MDMXアンタゴニスト

TWARDA-CLAPA Aleksandra; KRZANIK Sylwia; KUBICA Katarzyna; GUZIK Katarzyna; LABUZEK Beata; NEOCHORITIS Constantinos G.; KHOURY Kareem; KOWALSKA Kaja; CZUB Miroslawa; DUBIN Grzegorz; DUBIN Grzegorz; DOEMLING Alexander; SKALNIAK Lukasz; HOLAK Tad A.; HOLAK Tad A.

文献

J-GLOBAL ID：201702238113674322 整理番号：17A1142260

生物学的キャリアー抱合に対する脂肪族リンカーを有する1,4,5-三置換イミダゾールに基づくp53-MDM2/MDMXアンタゴニスト

1,4,5-Trisubstituted Imidazole-Based p53-MDM2/MDMX Antagonists with Aliphatic Linkers for Conjugation with Biological Carriers

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著者 (15件)： , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 60 号： 10 ページ： 4234-4244 発行年： 2017年05月25日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

腫瘍サプレッサーp53は,TP53遺伝子の変異またはp53陰性レギュレーター,主にMDM2/MDMXの過剰発現により,ヒトの癌の多くで不活性化されている。M2/MDMXの過剰発現により生じている,約半分の癌で低下したp53の機能を回復するためには,p53-MDM2/MDMXの相互作用を破壊することが考えられる。MDM2およびMDMXのN末端とp53のN末端トランス活性化ドメインとの相互作用は,MDM2またはMDMX表面の疎水性ポケットを占有する,p53α-ヘリックスの3種類の重要な側鎖:Phe-19,Trp-23とLeu-23により仲介される。1,4,5-三置換イミダゾールに基づくp53-MDM2/MDMXアンタゴニストを開発した。生物学的キャリアー抱合に対し,これに脂肪族リンカーを付けた。

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生物薬剤学(基礎) , 医用素材 , 生物学的機能

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