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J-GLOBAL ID：201702238400156928   整理番号：17A1448504

リポホスホノキシンII:新規な広域スペクトル抗菌薬の設計,合成および特性

Lipophosphonoxins II: Design, Synthesis, and Properties of Novel Broad Spectrum Antibacterial Agents

著者 (23件)： SEYDLOVA Gabriela (Charles Univ., Prague, CZE) ,  POHL Radek (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  ZBORNIKOVA Eva (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  ZBORNIKOVA Eva (Charles Univ., Prague, CZE) ,  EHN Marcel (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  SIMAK Ondrej (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  PANOVA Natalya (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  KOLAR Milan (Palacky Univ. Olomouc, Olomouc, CZE) ,  BOGDANOVA Katerina (Palacky Univ. Olomouc, Olomouc, CZE) ,  VECEROVA Renata (Palacky Univ. Olomouc, Olomouc, CZE) ,  FISER Radovan (Charles Univ., Prague, CZE) ,  SANDEROVA Hana (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  VITOVSKA Dragana (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  SUDZINOVA Petra (Charles Univ., Prague, CZE) ,  SUDZINOVA Petra (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  POSPISIL Jiri (Charles Univ., Prague, CZE) ,  POSPISIL Jiri (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  BENADA Oldrich (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  KRIZEK Tomas (Charles Univ., Prague, CZE) ,  SEDLAK David (Inst. of Molecular Genetics, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  BARTUNEK Petr (Inst. of Molecular Genetics, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  KRASNY Libor (Inst. of Microbiology, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE) ,  REJMAN Dominik (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Acad. of Sci. v.v.i., Prague, CZE)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 14  ページ： 6098-6118  発行年： 2017年07月27日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 病原性かつ薬剤多重耐性のグラム陽性菌および陰性菌に対して優れた抗菌活性を示す新規物質として一連のリポホスホノキシン(LPPO)IIを見出した。これらの代表的な構造は(2-二置換アミノエチル)ホスホン酸と,長鎖脂肪族アルコール(C_nH_2n+1-OH,n=12~16)およびウリジンの5′位とのジエステルであり,ここに二置換アミノエチル基は例えば(NH₂-(CH₂)₃)₂N-CH₂CH₂-である。これらは低pH領域で安定であり,細菌の細胞質膜(リン脂質二十膜)に選択的に孔をあけることで抗菌活性を発揮する一方で,その濃度において真核細胞にはダメージを与えないことが分かった。本報のLPPO IIは,おそらくは膜を標的とする作用が迅速であることが理由で,抵抗性発現の傾向が低いのである。

シソーラス用語： *抗細菌薬 ,  作用スペクトル ,  *ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  *抗微生物作用 ,  多剤耐性 ,  脂肪族アルコール ,  長鎖 ,  細胞膜 ,  脂質二分子膜 ,  リン脂質
準シソーラス用語： *広範囲抗細菌薬 ,  抗細菌スペクトル ,  細菌多剤耐性 ,  *薬物合成

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (4件)： 広域 ,  スペクトル ,  抗菌薬 ,  設計