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J-GLOBAL ID：201702238600065933   整理番号：17A1463414

新規置換2-アミノ-7,8-ジヒドロプテリジン-6(5H)-オン誘導体の設計,合成および増殖抑制作用【Powered by NICT】

Design, synthesis and antiproliferative activity of novel substituted 2-amino-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one derivatives

著者 (5件)： Li Qiu (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, School of Pharmaceutical Science, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Yang Hai-Kui (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, School of Pharmaceutical Science, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Sun Qi (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, School of Pharmaceutical Science, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  You Wen-Wei (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, School of Pharmaceutical Science, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Zhao Pei-Liang (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, School of Pharmaceutical Science, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 3954-3958  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らの以前の研究に基づいて,一連の新規2-アミノ-7,8-ジヒドロプテリジン-6(5H)-オン誘導体は閉環戦略を介して設計し合成した。四種のヒト癌細胞株(BT549,T47D,MDA-MB-468とMDA-MB-231)による生物学的評価は,これらの化合物の大部分は強力な抗増殖活性を適度に有することを示した。最も有望な化合物8-ベンジル-2-(フェネチルアミノ)-7,8-ジヒドロプテリジン-6(5H)-オン(6q)はMDA-MB-468,T47D,BT549に対する7.75年,6.37年,および10.73μMのIC_50値を持つ,陽性対照フルオロウラシルより活性で4911,及び8倍。さらに,蛍光活性化細胞ソーティング分析は化合物6qはT47D細胞において濃度依存的にG1細胞周期停止に及ぼす顕著な影響を示したことを明らかにした。初期構造活性相関研究は,ピリミジン環のC-2位におけるアミン鎖のリンカーの長さは抗腫瘍活性,新規抗癌薬としてdihydropteridin6(5H)-オン類の合理的設計の助けとなるを調節する際に極めて重要な役割を果たすことを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒト ,  抗腫瘍作用 ,  蛍光 ,  抗腫瘍薬 ,  ソーティング ,  *増殖阻害 ,  環化反応 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： リンカ ,  構造活性相関研究 ,  細胞周期停止 ,  T-47D細胞 ,  抗増殖活性 ,  生物学的評価 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Dihydropteridinones ,  合成 ,  抗増殖活性

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： ピリミジン

タイトルに関連する用語 (4件)： 置換 ,  誘導体 ,  設計 ,  増殖抑制作用