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J-GLOBAL ID：201702238635195451   整理番号：17A1504926

経口バイオアベイラビリティ増大と改良された鎮痛有効性のための新しい化合物,ERβ005のナノ懸濁液【Powered by NICT】

Nanosuspensions of a new compound, ER-β005, for enhanced oral bioavailability and improved analgesic efficacy

著者 (7件)： Ye Ling (Key Lab of Drug Metabolism & Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China) ,  Ye Ling (School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Ye Ling (School of Traditional Chinese Medicine, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 51006, PR China) ,  Miao Mingxing (Key Lab of Drug Metabolism & Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China) ,  Miao Mingxing (National Experimental Teaching Demonstration Center of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China) ,  Li Suning (China National Center for Biotechnology Development, Beijing 100039, PR China) ,  Hao Kun (Key Lab of Drug Metabolism & Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 531  号： 1  ページ： 246-256  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エストロゲン受容体β005(ER β005)は著者らのグループによって開発された新しい化合物であるが,その応用はその低い溶解度のために,大きく妨げられた。不溶性薬物のナノ懸濁液は,他のナノ医療と比較して非常に高い薬物負荷を持つことをナノスケールコロイド分散である。本研究では,食品蛋白質により安定化されたERβ005(ナノERβ005)のナノ懸濁液,β-カゼイン(β CN),経口吸収を改善し,治療効果を促進するための反溶媒沈殿法により調製した。,50%の110nmと薬物負荷の直径を持つナノERβ005を開発した。蛍光および円偏光二色性(CD)スペクトルの解析からは,ナノERβ005におけるβ-CNと薬物粒子間の強い相互作用を示し,β-CNは強力なナノ懸濁液安定剤であることを示した。ナノERβ005の経口バイオアベイラビリティは未加工薬剤粒子のそれよりも1.6倍大きかった。さらに,ERβ005は動物モデルにおけるとう痛反応に対して強い治療効果を持つことを確認し,この効果の阻害は,ナノERβ005処理で有意に増加した。結論として,安定剤としてβ-CNを用いて,ERβ005のナノ懸濁液を開発し,経口吸収が増強された。さらに,ERβ005はとう痛反応を阻害する強力な薬物であり,その治療効果は,ナノERβ005で著しく増加した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 安定剤 ,  *バイオアベイラビリティ ,  円偏光二色性 ,  スペクトル ,  溶解度 ,  疼痛 ,  エストロゲン受容体 ,  経口吸収 ,  蛍光
準シソーラス用語： 臨床効果 ,  ナノスケール ,  薬物負荷 ,  難溶性薬物 ,  *ナノ懸濁液 ,  *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ナノ懸濁液 ,  スタビライザ ,  エストロゲン受容体作動薬 ,  相互作用 ,  バイオアベイラビリティ ,  鎮痛効果

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： 経口バイオアベイラビリティ ,  鎮痛 ,  有効性 ,  Er ,  ナノ懸濁液