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J-GLOBAL ID:201702238710108009   整理番号:17A0750767

ゴキブリ制御のための可能性のある昆虫成長調整剤:設計,合成とN末端修飾アラトスタチン類似体の生物活性【Powered by NICT】

A potential insect growth regulator for cockroach control: design, synthesis and bioactivity of N-terminal-modified allatostatin analogues
著者 (8件):
資料名:
巻: 73  号:ページ: 500-505  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0146B  ISSN: 1526-498X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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背景:FGLaアラトスタチン(ASTs)はin vitroでのアラタ体(CA)による幼若ホルモン生合成を阻害することを神経ペプチドのファミリーであり,従ってそれらは害虫防除のための昆虫成長調整剤(IGR)候補と見なされている。著者らの以前の研究では,AST模倣,H17は,ゴキブリCAによるJH生合成に大きな影響を及ぼすことが分かった,in vitroとin vivoの両方であった。新しい潜在的模倣体を発見し,JH生合成の阻害に及ぼす置換基効果を調べるために,30種類の類似体,リード化合物H17のN末端のベンゼン環に各種の置換基で修飾した,を設計し,合成した。Diploptera punctataのCAとDippu AstRの活性化における,M9,M10とM11の能力によりJH生合成の阻害におけるそれらの生物活性を評価した。【結果】類似体全てはin vitroでCAによるJH生合成に及ぼす効果を示した。,M9,M10とM11はDippu AstRを活性化し,AST1のそれよりも遙かに弱い力であることができる。M11も鉛化合物H17(IC_5029 2.5nm)と比較して改善されたin vitro活性(IC_506 0.98nm)を示した。特に,M11はJH生合成と基底卵母細胞の成長を阻害することで良好なin vivo活性を示した。【結論】構造活性相関研究は,けい皮酸のベンゼン環上の置換基の位置の違いは,異なる活性につながる可能性があることを示唆した。ベンゼン環上のパラ置換はin vitroでのJH生合成の阻害に重要な役割を果たしている。さらに,M11はゴキブリ防除の可能性IGRであると考えられている。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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害虫に対する農薬 

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