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J-GLOBAL ID:201702238808015415   整理番号:17A1427842

固体及び解析的スタディによるチカグレロル併用とアスピリンの治療使用の調査【Powered by NICT】

Investigating therapeutic usage of combined Ticagrelor and Aspirin through solid-state and analytical studies
著者 (13件):
資料名:
巻: 107  ページ: 62-70  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0673A  ISSN: 0928-0987  CODEN: EPSCED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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急性冠症候群患者に対する主な治療は,P2Y12受容体きっ抗薬とアスピリン(ASA)の経口投与二重抗血小板治療法である。そのような処理への患者のアドヒアランスの改善するために,併用療法(ポリピル)が想定される。物理化学的固相研究は,P2Y12受容体拮抗薬チカグレロル(TIC)とASAの予備処方戦略を開発することを目的とした。研究を示差走査熱量測定,液体クロマトグラフィー-高分解能多段質量分析(LC HR MS~n)と相補的方法としてのFourier変換赤外測定及び熱重量分析を用いて行った。0.457の共晶液体のモル分率と共に98°Cで単純な共晶遷移が観察され,互いの結晶構造におけるASAとTIC分子の混合は限定的であると思われる。TICとASAの共結晶は見られなかった。共晶液体の出現は二種の医薬品の化学的不安定性の明確な開始と関連していた。液相中の分解機構は,ASAの事前分解,その残基は明確なTIC相互作用部位と反応を含んでいる。七相互作用生成物は対応する分解生成物に結合したLC HR-MS~nで観察した。最も重要な分解経路であるN-脱アルキル化。結論として,ASA及びTICのpolypillsは実行可能なアプローチであるが,ASAの分解は高温と高湿度を除去することによって避けるべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  薬物の物理化学的性質 
物質索引 (1件):
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