天然に存在するN<sup>6</sup>-ベンジルアデノシンのフッ素化はその抗ウイルス活性と選択性を著しく増加させた

OSLOVSKY Vladimir E.; DRENICHEV Mikhail S.; SUN Liang; KUROCHKIN Nikolay N.; KUNETSKY Vladislav E.; MIRABELLI Carmen; NEYTS Johan; LEYSSEN Pieter; MIKHAILOV Sergey N.

文献

J-GLOBAL ID：201702238863178842 整理番号：17A1090028

天然に存在するN⁶-ベンジルアデノシンのフッ素化はその抗ウイルス活性と選択性を著しく増加させた

Fluorination of Naturally Occurring N⁶-Benzyladenosine Remarkably Increased Its Antiviral Activity and Selectivity

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資料名：
巻： 22 号： 7 ページ： WEB ONLY 発行年： 2017年07月
JST資料番号： U7014A ISSN： 1420-3049 CODEN： MOLEFW 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：スイス (CHE) 言語：英語 (EN)

最近,著者らは天然のサイトカイニンヌクレオシドのN⁶-イソペンテニルアデノシン(iPR)とN⁶-ベンジルアデノシン(BAPR)が,ヒトエンテロウイルス71の複製に対して強力かつ選択的な抗ウイルス効果を発揮することを実証した。この種の化合物の抗ウイルス特性をさらに特徴付けるためにBAPRの一連のフッ素化誘導体を合成し,細胞変性効果(CPE)減少アッセイによりヒトエンテロウイルス71の複製に対するそれらの活性を評価した。BAPR-フェニル基の単一フッ素化は,高い細胞毒性を伴うために選択性指数(SI)をわずかに変化させた。興味深いことに,第2のフッ素原子の取り込みは,選択性の劇的な改善をもたらした。さらに,N⁶-トリフルオロメチルベンジルアデノシン誘導体[N⁶-(2-トリフルオロメチルベンジル)アデノシンとN⁶-(3-トリフルオロメチルベンジル)アデノシンとN⁶-(4-トリフルオロメチルベンジル)アデノシン]も非常に興味深い特性を示し,低細胞毒性が観察された。特に,BAPRと比較して4倍の効力を獲得し,このクラス中の最良のSIを伴うN⁶-(3-トリフルオロメチルベンジル)アデノシン誘導体は,さらなる開発の有望な候補である。(翻訳著者抄録)

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ヌクレオシド,ヌクレオチド , 薬物の合成 , 抗ウイルス薬の基礎研究 , 薬物の構造活性相関

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天然に存在するN6-ベンジルアデノシンのフッ素化はその抗ウイルス活性と選択性を著しく増加させた

天然に存在するN⁶-ベンジルアデノシンのフッ素化はその抗ウイルス活性と選択性を著しく増加させた