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J-GLOBAL ID：201702238886691422   整理番号：17A1382066

GPCRへの配位子の結合速度論と経路【Powered by NICT】

Binding Kinetics and Pathways of Ligands to GPCRs

著者 (3件)： Strasser Andrea (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry II, University of Regensburg, Regensburg, Germany) ,  Wittmann Hans-Joachim (Faculty of Chemistry/Pharmacy, University of Regensburg, Regensburg, Germany) ,  Seifert Roland (Institute of Pharmacology, Hannover Medical School, Hannover, Germany)
資料名： Trends in Pharmacological Sciences  (Trends in Pharmacological Sciences)
巻： 38  号： 8  ページ： 717-732  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0924A  ISSN： 0165-6147  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前,薬物は標的親和性と選択性に焦点を当てて開発した。しかし,薬物標的滞留時間,オフ速度に関連しており,は効率的な医薬品開発のための重要なパラメータであることが明らかになってきている。滞留時間は速度と薬剤の総合的な有効性の両方に影響を及ぼす。さらに,細胞外領域における準安定及び/又は中間結合部位が同定されているためリガンド結合は多段階プロセスであることが評価されている。本レビューでは,G蛋白質共役受容体(GPCR)の実験配位子結合データ,およびそれらの結合経路,分子動力学(MD)により分析を要約した。GPCRへの薬物結合の動力学は複雑であり,いくつかの要因に依存する,受容体表面上の電荷分布,結合チャネルと結合部位におけるリガンド-受容体相互作用,または溶媒和を含む。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  結合部位 ,  電荷分布 ,  滞留時間 ,  溶媒和 ,  チャネル ,  分子動力学 ,  *速度論 ,  相互作用 ,  受容体
準シソーラス用語： リガンド ,  リガンド結合 ,  創薬 ,  創薬標的 ,  *G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： GPCR ,  分子動力学 ,  滞留時間

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (4件)： GPCR ,  配位子 ,  速度論 ,  経路