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J-GLOBAL ID：201702239236413693   整理番号：17A1697942

アミノ酸側鎖にヘテロ原子類を含むドラスタチン10類似体類の合成と評価

Synthesis and Evaluation of Dolastatin 10 Analogues Containing Heteroatoms on the Amino Acid Side Chains

著者 (4件)： DUGAL-TESSIER Julien (Agensys Inc., California, USA) ,  BARNSCHER Stuart D. (Agensys Inc., California, USA) ,  KANAI Akira (Agensys Inc., California, USA) ,  MENDELSOHN Brian A. (Agensys Inc., California, USA)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 80  号： 9  ページ： 2484-2491  発行年： 2017年09月 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アメフラシ科軟体動物Dolabella auricularia由来の抗腫瘍性オリゴペプチドドラスタチン10の一連の類似体を合成し,構造活性相関を明らかにした。その結果,ドラスタチン10のバリンにおけるひとつのメチル基をアジドに置き替え,フェニルアラニン系末端部を持つ化合物が,HCC1954及びPC3に対し最高の抗腫瘍性を示した。

シソーラス用語： *オリゴペプチド ,  *抗腫瘍作用 ,  *アメフラシ科 ,  類似物質 ,  構造活性相関 ,  改良 ,  肝細胞癌 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞
準シソーラス用語： Dolabella auricularia ,  HCC ,  PC-3細胞

分類 (4件)： 動物の生化学  (EJ01050P) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  脂肪族ヒドロキシルアミン・ヒドラジン及びその他の脂肪族多窒素直結化合物  (CF03080W)

物質索引 (4件)： N-[(2R,3R)-2-メチル-3-メトキシ-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-メトキシ-4-[N,N-ジメチル-Val-[(3S)-3-アジド-L-Abu-](メチル)アミノ]-5-メチルヘプタノイル]-2α-ピロリジニル]プロパノイル]-L-フェニルアラニンtert-ブチル ,  N-[(2R,3R)-2-メチル-3-メトキシ-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-メトキシ-4-[N,N-ジメチル-Val-[(3S)-3-アジド-L-Abu-](メチル)アミノ]-5-メチルヘプタノイル]-2α-ピロリジニル]プロパノイル]-L-フェニルアラニンメチル ,  N-[(2R,3R)-2-メチル-3-メトキシ-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-メトキシ-4-[N,N-ジメチル-Val-3-アジド-L-Ala-(メチル)アミノ]-5-メチルヘプタノイル]-2α-ピロリジニル]プロパノイル]-L-フェニルアラニンメチル ,  ドラスタチン10

タイトルに関連する用語 (6件)： アミノ酸 ,  側鎖 ,  ヘテロ原子 ,  ドラスタチン10 ,  類似体 ,  評価