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J-GLOBAL ID：201702239585600731   整理番号：17A1625179

新規C型肝炎ウイルス抑制剤としてのiminodipyridinopyrimidinesの特性化および構造活性相関研究【Powered by NICT】

Characterization and structure-activity relationship study of iminodipyridinopyrimidines as novel hepatitis C virus inhibitor

著者 (11件)： Park Dong-Sik (Medicinal Chemistry Group, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Jo Eunji (Applied Molecular Virology, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Choi Jihyun (Medicinal Chemistry Group, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Lee MyungEun (Applied Molecular Virology, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Kim Soohyun (Applied Molecular Virology, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Kim Hee-Young (Applied Molecular Virology, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Nam Jiyon (DMPK Group, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Ahn Sujin (DMPK Group, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Hwang Jong Yeon (Medicinal Chemistry Group, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea) ,  Hwang Jong Yeon (Bio&Drug Discovery Division, Korea Research Institute of Chemical Technology, PO Box 107, Daejeon 305-600, Republic of Korea) ,  Windisch Marc Peter (Applied Molecular Virology, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 140  ページ： 65-73  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 感染性C型肝炎ウイルス(HCV)細胞培養系を用いた合成小分子ライブラリーのハイスループットスクリーニングにより,イミノジピリジノピリミジン(IDPP)足場を同定した。IDPPはHCV複製を阻害しなかったが,HCVライフサイクルの初期および後期段階に非常に強力な阻害活性を示した。集中構造活性相関(SAR)研究を適用して,優れた効力(EC_50=10nM),高い安全性マージン(SI>2000),とヒトおよびラット肝ミクロソームにおける許容可能な安定性(t_1/2>60分)を有する有望なIDPP鉛化合物(12C)を同定した。全体として,著者らの結果はIDPP足場は新規H CV介入の開発に使用できることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 細胞培養 ,  *C型肝炎ウイルス ,  *ウイルス ,  安全性 ,  ヒト ,  ライフサイクル ,  *抑制剤 ,  鉛化合物 ,  *構造活性相関
準シソーラス用語： 肝ミクロソーム ,  阻害活性 ,  ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  小分子ライブラリー ,  感染性 ,  *構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： H CV ,  抗ウイルス ,  イミノジピリジノピリミジン

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： C型肝炎ウイルス ,  抑制剤 ,  特性化 ,  構造活性相関 ,  研究