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J-GLOBAL ID：201702239727225805   整理番号：17A0497647

mycobacterium smegmatisと結核菌をβ-ラクタマーゼ阻害剤と異なったパターンでβ-ラクタム抗生物質に感作させる2-アミノベンズイミダゾール類の発見

The Discovery of 2-Aminobenzimidazoles That Sensitize Mycobacterium smegmatis and M. tuberculosis to β-Lactam Antibiotics in a Pattern Distinct from β-Lactamase Inhibitors

著者 (10件)： Nguyen T. Vu (Department of Chemistry, North Carolina State University, Raleigh, NC, 27695, USA) ,  Blackledge Meghan S. (Current address: Department of Chemistry, High Point University, High Point, NC, 27268, USA) ,  Lindsey Erick A. (Department of Chemistry, North Carolina State University, Raleigh, NC, 27695, USA) ,  Minrovic Bradley M. (Department of Chemistry, North Carolina State University, Raleigh, NC, 27695, USA) ,  Ackart David F. (Department of Microbiology, Immunology, and Pathology, Colorado State University, Fort Collins, CO, 80523, USA) ,  Jeon Albert B. (Department of Microbiology, Immunology, and Pathology, Colorado State University, Fort Collins, CO, 80523, USA) ,  Obregon-Henao Andres (Department of Microbiology, Immunology, and Pathology, Colorado State University, Fort Collins, CO, 80523, USA) ,  Melander Roberta J. (Department of Chemistry, North Carolina State University, Raleigh, NC, 27695, USA) ,  Basaraba Randall J. (Department of Microbiology, Immunology, and Pathology, Colorado State University, Fort Collins, CO, 80523, USA) ,  Melander Christian (Department of Chemistry, North Carolina State University, Raleigh, NC, 27695, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 14  ページ： 3940-3944  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2-アミノベンズイミダゾール誘導体ライブラリについてMycobacterium smegmatisにおけるβラクタム抵抗能力をスクリーニングした。β-ラクタマーゼ阻害剤とは異なった法法でβ-ラクタム抗生物質に対する個中の抵抗性を逆転させるいくつかの非殺菌性化合物を同定した。活性は結核菌にも翻訳され,本研究からのあるリード化合物は多剤耐性菌を含む多種の結核菌株の中のカルベニリン耐性を強力に抑制した。予備的機構研究から本リード化合物は従来のβ-ラクタマーゼ阻害剤と異なる機構であることがわかった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *Mycobacterium smegmatis ,  *結核菌 ,  *ラクタム系抗生物質 ,  *窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  構造活性相関 ,  *ラクタマーゼ阻害剤 ,  耐性菌 ,  多剤耐性 ,  *最小発育阻止濃度 ,  作用機序
準シソーラス用語： MIC【濃度】 ,  Mycobacterium tuberculosis ,  β-ラクタム ,  リード化合物 ,  *ベンズイミダゾール誘導体

著者キーワード (4件)： aminobenzimidazoles ,  antibiotic resistance ,  medicinal chemistry ,  tuberculosis

分類 (3件)： 抗生物質の合成  (GX04000Z) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  イミダゾール  (CF07083X)

物質索引 (1件)： N-[2-アミノ-1-(3-フェニルプロピル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-4-ペンチルベンズアミド

タイトルに関連する用語 (7件)： Mycobacterium ,  結核菌 ,  β-ラクタマーゼ阻害剤 ,  ラクタム抗生物質 ,  感作 ,  ベンズイミダゾール類 ,  発見