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J-GLOBAL ID:201702239781241561   整理番号:17A1406968

ドセタキセルデリバリーの改良薬物キャリアとして薬物相互作用ドメインにより官能化したmPEG-PLAミセルの設計及び評価

Design and evaluation of mPEG-PLA micelles functionalized with drug-interactive domains as improved drug carriers for docetaxel delivery
著者 (8件):
資料名:
巻: 28  号: 13/15  ページ: 1538-1555  発行年: 2017年09月 
JST資料番号: W0274A  ISSN: 0920-5063  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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薬物キャリアの生体適合性を改善し,ミセルコアと薬物の間の相互作用を強化するために,リジンを含有するFmoc及びBocを用いて,末端デンドロナイズドmPEG(メトキシPEG)-PLA(ポリ乳酸)の新しい両親媒性ブロック共重合体(mPEG-PLA-Lys(FB)2)を合成した。さらに,抗腫瘍薬ドセタキセル(DTX)負荷ミセル(DTX-ポリマーミセル)を調製し,ミセル形成の有効性を評価した。さらに,粒径分布,カプセル化効率及びin vitro安定性を含むミセルの物理化学的性質を特性化した。結果から,π-πスタッキング及び疎水性相互作用を含むポリマーキャリアと薬物の間の強い分子間相互作用により,薬物カプセル化ミセルの優れたin vivo/in vitro安定性をもたらした。DTX/mPEG-PLA-(FB)2ミセルは,マウス卵巣腫瘍病態モデルにおいてタキソテールよりも優れた腫瘍増殖阻害を示した。従って,mPEG-PLA-(FB)2ミセルはDTXの安全及び有効な薬物デリバイーシステムとして有望であることを示した。
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分類 (3件):
分類
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎)  ,  高分子固体のその他の性質 
物質索引 (1件):
物質索引
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