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J-GLOBAL ID：201702240416795839   整理番号：17A1502288

アルツハイマー病との関連における多機能性ツールとしてのヒドロキシル置換trans-シンナモイル誘導体【Powered by NICT】

Hydroxy-substituted trans-cinnamoyl derivatives as multifunctional tools in the context of Alzheimer’s disease

著者 (14件)： De Simone Angela (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy) ,  Bartolini Manuela (Department of Pharmacy and Biotechnology, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Via Belmeloro 6, 40126 Bologna, Italy) ,  Baschieri Andrea (Department of Chemistry “G. Ciamician”, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Via S. Giacomo 11, 40126 Bologna, Italy) ,  Apperley Kim Y.P. (Department of Chemistry and Biomolecular Sciences, University of Ottawa, 10 Marie-Curie, Ottawa, ON, K1N 6N5, Canada) ,  Chen Huan Huan (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy) ,  Guardigni Melissa (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy) ,  Montanari Serena (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy) ,  Kobrlova Tereza (Biomedical Research Center, University Hospital, Sokolska 581, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Soukup Ondrej (Biomedical Research Center, University Hospital, Sokolska 581, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Valgimigli Luca (Department of Chemistry “G. Ciamician”, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Via S. Giacomo 11, 40126 Bologna, Italy) ,  Andrisano Vincenza (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy) ,  Keillor Jeffrey W. (Department of Chemistry and Biomolecular Sciences, University of Ottawa, 10 Marie-Curie, Ottawa, ON, K1N 6N5, Canada) ,  Basso Manuela (Laboratory of Transcriptional Neurobiology, Centre for Integrative Biology, University of Trento, Via Sommarive 9, 38123 Trento, Italy) ,  Milelli Andrea (Department for Life Quality Studies, Alma Mater Studiorum-University of Bologna, Corso d’Augusto 237, 47921 Rimini, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 139  ページ： 378-389  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Alzheimer病(AD)は,その特異な性質を解明してきた多面的剤が必要であることを多因子病態である。近年,蛋白質及び生化学的経路の多くは神経毒性に対抗する可能性のある標的として提案されている。複雑なシナリオは完全に解明されていないが,いくつかのこれらの関係者の間で出現している密接な関係。特に,増加する証拠は,アミロイドβ(Aβ),グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β(GSK 3β)および酸化ストレスの凝集は,厳密に相互に連結しているとそれらの同時変調は,対照的なAD関連障害における正と相乗効果を持つ可能性があることを示した。化合物3GSK-3β(IC_50=24.36±0.01μM)とAβ_42自己凝集(IC_50=9.0±1.4μM)の両方を阻害し,銅(II)をキレートすると7.4(k_inh=3.2±0.5から10~5M~ 1秒~ 1)りん酸塩緩衝液中でも例外的に強いラジカルスカベンジャー(K_inh=6.8±0.5 10~5M~ 1S~ 1)として作用する能力を示したを設計した。重要なことに,化合物3は高予測血液脳関門透過性を示し,50μMまで未成熟皮質ニューロンの有意な細胞毒性効果を示さなかった及びグルタミン酸により誘発される毒性傷害に対するマイクロモル濃度で神経保護特性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 毒性 ,  アミロイドβタンパク質 ,  *Alzheimer病 ,  細胞毒性 ,  凝集 ,  酸化ストレス ,  リン酸塩 ,  神経毒性 ,  相乗作用 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 神経保護 ,  皮質ニューロン ,  血液脳関門透過性 ,  自己凝集 ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アルツハイマー病 ,  多標的剤 ,  酸化ストレス ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β ,  Aβ凝集

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： グルタミン酸

タイトルに関連する用語 (5件)： アルツハイマー ,  多機能性 ,  ツール ,  置換 ,  誘導体