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J-GLOBAL ID：201702240753039107   整理番号：17A0496028

後期C(sp³)-H活性化によるステープルドペプチド

Stapled Peptides by Late-Stage C(sp³)-H Activation

著者 (8件)： Noisier Anaies F. M. (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Garcia Jesus (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Ionut Ioana A. (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Ionut Ioana A. (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy, 41 Victor Babes St., 400012, Cluj-Napoca, Romania) ,  Albericio Fernando (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Albericio Fernando (CIBER-BBN, Networking Centre on Bioengineering, Biomaterials and Nanomedicine, Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Albericio Fernando (Department of Organic Chemistry, University of Barcelona, Barcelona Science Park, Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Albericio Fernando (School of Chemistry and Physics, University of KwaZulu-Natal, Durban, 4001, South Africa)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 1  ページ： 314-318  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 創薬に対するステープルドペプチドの重要性にもかかわらず,架橋ペプチドを合成するための実際的プロセスはほとんど報告されていない;したがって,利用可能なステープルモチーフの構造的多様性は現在制限されている。同時に,C-H活性化が複雑な分子を官能化する効率的なアプローチとして浮上している。アミノ酸のC-H官能化に関する多くの報告があるが,合成後ペプチドC-H修飾の例はまれであり,ほとんどがC(sp²)-H活性化のみを含む。今報で,著者らはペプチドステープリングのためのパラジウム触媒後期C(sp³)-H活性化方法の開発を報告し,それは前例のない炭化水素架橋を生成する。この方法を初めて採用して,溶液中でステープルドペプチドのライブラリーを合成した。種々のアミノ酸との適合性ならびにテープルのサイズ(i,i+3およびi,i+4)および長さの影響を調べた。最後に,単純な固相プロセスも確立した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ペプチド ,  *架橋【高分子】 ,  固相合成 ,  サイズ効果 ,  位置特異性反応 ,  官能基保護 ,  パラジウム触媒 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： C-H活性化 ,  創薬 ,  *分子内反応

著者キーワード (5件)： C-H activation ,  macrocycles ,  palladium ,  peptides ,  stapled peptides

分類 (3件)： ペプチド  (CF10080G) ,  その他の高分子の反応  (CG03040H) ,  その他の有機化学反応  (CF02100O)

物質索引 (7件)： (3S,6S,12S)-6-(tert-ブトキシメチル)-3-フタルイミジル-4,7,10-トリオキソ-5,8,11-トリアザビシクロ[12.3.1]オクタデカン-1(17),14(18),15-トリエン-12-カルボン酸メチル ,  (3S,6S,12S)-6-メチル-3-フタルイミジル-4,7,10-トリオキソ-5,8,11-トリアザビシクロ[12.3.1]オクタデカン-1(17),14(18),15-トリエン-12-カルボン酸メチル ,  (3S,6S,12S)-9-(tert-ブトキシメチル)-6-メチル-3-フタルイミジル-4,7,10-トリオキソ-5,8,11-トリアザビシクロ[12.3.1]オクタデカン-1(17),14(18),15-トリエン-12-カルボン酸メチル ,  (3S,6S,12S,15S)-3-フタルイミジル-6,12-ビス(tert-ブトキシメチル)-4,7,10,13-テトラオキソ-5,8,11,14-テトラアザビシクロ[17.3.1]トリコサン-1(22),19(23),20-トリエン-15-カルボン酸メチル ,  (6S,12S)-6-(tert-ブトキシメチル)-3-メチル-3-フタルイミジル-4,7,10-トリオキソ-5,8,11-トリアザビシクロ[12.3.1]オクタデカン-1(17),14(18),15-トリエン-12-カルボン酸メチル ,  アラニン ,  フェニルアラニン

タイトルに関連する用語 (2件)： Sp3 ,  活性化