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J-GLOBAL ID：201702240902787481   整理番号：17A1410419

PD-1/PD-L1免疫チェックポイントの生物活性大環状阻害剤【Powered by NICT】

Bioactive Macrocyclic Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint

著者 (18件)： Magiera-Mularz Katarzyna (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Skalniak Lukasz (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Zak Krzysztof M. (Malopolska Centre of Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7a, 30-387, Krakow, Poland) ,  Zak Krzysztof M. (Faculty of Biochemistry, Biophysics and Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7, 30-387, Krakow, Poland) ,  Musielak Bogdan (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Rudzinska-Szostak Ewa (Department of Bioorganic Chemistry, Faculty of Chemistry, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370, Wroclaw, Poland) ,  Berlicki Lukasz (Department of Bioorganic Chemistry, Faculty of Chemistry, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370, Wroclaw, Poland) ,  Kocik Justyna (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Grudnik Przemyslaw (Malopolska Centre of Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7a, 30-387, Krakow, Poland) ,  Grudnik Przemyslaw (Faculty of Biochemistry, Biophysics and Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7, 30-387, Krakow, Poland) ,  Sala Dominik (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Zarganes-Tzitzikas Tryfon (Department for Drug Design, University of Groningen, A. Deusinglaan 9, AV, 9713, Groningen, The Netherlands) ,  Shaabani Shabnam (Department for Drug Design, University of Groningen, A. Deusinglaan 9, AV, 9713, Groningen, The Netherlands) ,  Domling Alexander (Department for Drug Design, University of Groningen, A. Deusinglaan 9, AV, 9713, Groningen, The Netherlands) ,  Dubin Grzegorz (Malopolska Centre of Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7a, 30-387, Krakow, Poland) ,  Dubin Grzegorz (Faculty of Biochemistry, Biophysics and Biotechnology, Jagiellonian University, Gronostajowa 7, 30-387, Krakow, Poland) ,  Holak Tad A. (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, Jagiellonian University, Ingardena 3, 30-060, Krakow, Poland) ,  Holak Tad A. (Max Planck Institute for Biochemistry, Am Klopferspitz 18a, 82152, Martinsried, Germany)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 44  ページ： 13732-13735  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モノクローナル抗体を用いた免疫抑制PD-1/PD-L1経路の遮断は,耐久性のある臨床的抗腫瘍応答と印象的な結果を示した。抗PD 1と抗PD-L1抗体は現在多くの腫瘍型の治療に承認されているが,免疫チェックポイントを標的とする小分子の開発はより遅れている。PD-1/PD-L1経路に向けた大環状ペプチド阻害剤の二クラスを特性化した。はこれらの大環状化合物はPD-L1に直接結合することにより作用するとそれらはPD-L1シグナル伝達に拮抗することが可能であり,抗体と同様に,T細胞の機能を回復させることができることを示した。もPD-L1に結合したこれらの小分子阻害剤の二の結晶構造を提供する。構造は,これらの小分子によるチェックポイント阻害の理論的根拠を提供し,それらの小さなmolecule/PD1界面の記述はPD-1/PD-L1経路の小分子阻害剤の設計のための青写真を提供する。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (5件)： 抗腫瘍薬 ,  阻害 ,  ペプチド ,  PD-1/PD-L1 ,  蛋白質-蛋白質相互作用

タイトルに関連する用語 (7件)： PD-1 ,  PD-L1 ,  免疫 ,  チェックポイント ,  生物活性 ,  環状 ,  阻害剤