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J-GLOBAL ID：201702241472297066   整理番号：17A0335566

マクロライドハイブリッド化合物:抗感染および抗炎症領域における創薬のチャンス

Macrolide Hybrid Compounds: Drug Discovery Opportunities in Anti-Infective and Anti-inflammatory Area

著者 (7件)： PALJETAK Hana Cipcic (Univ. Zabreb School of Medicine, Zagreb, HRV) ,  TOMASKOVIC Linda (Fidelta d.o.o., Zagreb, HRV) ,  MATIJASIC Mario (Univ. Zabreb School of Medicine, Zagreb, HRV) ,  BUKVIC Mirjana (Fidelta d.o.o., Zagreb, HRV) ,  FAJDETIC Andrea (Xellia d.o.o., Zagreb, HRV) ,  VERBANAC Donatella (Univ. Zabreb School of Medicine, Zagreb, HRV) ,  PERIC Mihaela (Univ. Zabreb School of Medicine, Zagreb, HRV)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 8  ページ： 919-940  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マクロライド抗生物質の大環状ラクトン構造と別のファルマコフォアを,リンカー構造を介して結びつける(ハイブリッド)ことで次世代半合成化合物による薬剤開発研究が進み,近年の研究成果は抗マラリア薬や抗炎症剤の領域に拡がっている。当レビューでは次のような近年の成果を要約した。抗菌マクロライドアジスロマイシンの15員環ラクトン構造と,スタンダードな抗菌性化合物のスキャフォールドの一つであるスルホンアミドをリンカーで繋いだ設計によるハイブリッド抗菌剤は薬剤耐性連鎖球菌に対する効果が向上し,キノロンスキャフォールドとリンカーで繋いだ例では薬効スペクトルが呼吸器疾患病原菌全般に拡がった。ハイブリッドの対手としてクロロキノリンファルマコフォアを採用するとクロロキン耐性株も含めて優れた抗マラリア薬活性を示した。コルチコステロイドとハイブリッドした例では,in vivoでも良好な活性を示す抗炎症作用を実現するとともに,ハイブリッド前のコルチコステロイド剤よりも高い安全性を確保した。

シソーラス用語： *マクロライド系抗生物質 ,  ハイブリッド系 ,  *消炎薬 ,  *製品開発 ,  分子構造 ,  化学結合 ,  化学合成 ,  抗マラリア薬 ,  基質 ,  スルホンアミド ,  *薬物耐性 ,  連鎖球菌属 ,  作用スペクトル ,  ヒドロキシ化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  *副腎皮質ホルモン ,  安全性 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： クロロキノリノール類 ,  スキャフォールド【基質】 ,  ファーマコホア ,  リンカ ,  *細菌薬物耐性 ,  *創薬 ,  半合成 ,  *薬剤開発

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  薬理学一般  (GW01000B)

物質索引 (1件)： クロロキン

タイトルに関連する用語 (3件)： 感染 ,  抗炎症 ,  創薬