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J-GLOBAL ID:201702241479059533   整理番号:17A1120144

ラットにおけるハルマリンモデルで評価した,強力で選択的なアデノシンA1受容体作動薬,5′-クロロ-5′-デオキシ-(±)-ENBAのTremorolytic効果【Powered by NICT】

Tremorolytic effect of 5′-chloro-5′-deoxy-(±)-ENBA, a potent and selective adenosine A1 receptor agonist, evaluated in the harmaline-induced model in rats
著者 (4件):
資料名:
巻: 23  号:ページ: 438-446  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2539A  ISSN: 1755-5930  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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目的:本研究の目的は,5′-クロロ-5′-デオキシ-(±)-ENBA(5′-Cl5′d-(±)-ENBA),脳浸透性の強力で選択的なアデノシンA_1受容体作動薬を用いたラットにおけるハルマリンによって誘発された振戦におけるアデノシンA_1受容体の役割を調べることであった。【方法】ハルマリンは15mg/kg腹腔内の線量で注入し,振戦は9 15Hz(AP2)の周波数帯における増加した平均電力による足関節アクチメーターと振戦指数(0 8Hzの周波数帯におけるAP2と平均電力間の電力の違い)により自動的に測定した。zif-268mRNA発現はいくつかの脳構造におけるin situハイブリダイゼーションにより分析した。【結果】 5′Cl5′d-(±)-ENBA(0.05 0.5mg/kgip)は用量依存的にハルマリンによって誘発された振戦を減少させ,この効果は8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン(DPCPX),アデノシンA_1受容体(1mg/kgip)の選択的きっ抗薬により逆転された。ハルマリンは下オリーブ核,小脳皮質,ventroanterior/腹外側視床核,および運動皮質におけるzif-268mRNA発現を増加させた。5′-Cl5′d-(±)-ENBAは全ての上記構造におけるこれらの増加を逆転させた。DPCPXは運動皮質におけるzif-268mRNA上で5′Cl5′d-(±)-ENBAの効果を減少させた。【結論】本研究はアデノシンA_1受容体は本態性振戦の治療のための潜在的標的であるかもしれないことを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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向精神薬の基礎研究  ,  その他の薬物の基礎研究 
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