文献

J-GLOBAL ID：201702241558743723   整理番号：17A0703592

新しいドラッグデリバリー賦形剤としての非イオン性自己集合両親媒性ポリエステルデンドリマ【Powered by NICT】

Non-ionic self-assembling amphiphilic polyester dendrimers as new drug delivery excipients

著者 (6件)： Sikwal Dhiraj R. (Discipline of Pharmaceutical Sciences, University of KwaZulu-Natal, Private Bag X54001, Durban, 4000, KwaZulu-Natal, South Africa. [e-mail] [e-mail] [e-mail]) ,  Kalhapure Rahul S. ,  Jadhav Mahantesh ,  Rambharose Sanjeev ,  Mocktar Chunderika ,  Govender Thirumala
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 23  ページ： 14233-14246  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 自己集合ナノシステムによる難溶性抗生物質の溶解度増強は耐性種の現在のシナリオにおける細菌感染症を効果的に治療するための有望なアプローチである。研究は本論文で新規な生体適合性G2及びG3ポリエステル両親媒性デンドリマ(ADs)(GMOA G2OH,GMOA G3OH,GMS G2OHとGMS G3OH)の合成とそれらの応用を報告した。(i)低い水溶解度をもつモデル抗生物質としてフシジン酸(FSD)の溶解度エンハンサーと(ii)固体脂質ナノ粒子(SLNs)の調製におけるとしてステアリン安定剤。グリセロールモノステアラート(GMS),グリセロールモノオレアート(GMOA)からの二種の異なる一連のADを合成し,それらの構造をFT-IR,NMR(~1Hおよび~13C)及びHR-MSを用いて確認した。MTTアッセイは,哺乳類細胞への非毒性を確認した。ADsの臨界凝集濃度値はGMS G3OH(5 × 10~ 6 mol l~ 1)<GMOA G3OH(7 × 10~ 6 mol l~ 1)<GMOA G2OH=GMS G2OH(5 × 10~ 5 mol l~ 1)であった。全てADは12.38±0.36nmから6.48±0.04nmのサイズ範囲でミセルを形成した。1%w/w濃度でGMOA G2OH,GMOA G3OH,GMS G2OHとGMS G3OHのFSD溶解度増強は水と比較して43と11と9.1とそれぞれ6.8倍であった。GMOA G2OHはFSDの最高の溶解度を可能として,黄色ブドウ球菌とメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に対する抗菌活性を評価した。及び黄色ぶどう球菌に対するGMOA G2OHなしFSDの最小発育阻止濃度値は,それぞれ0.23μg/ml~ 1と0.53μg/ml~ 1であったが,値は,それぞれMRSAに対して0.23μg/ml~ 1と0.39μg/ml~ 1であった。これらの結果は,GM OA G2は溶解度,FSDの増強された抗菌効力を増強することを示唆した。,SLNsの調製におけるステアリン安定剤として作用するので,これらのADは有望な医薬品賦形剤としての可能性を示した。これらADを用いた 15.30±1.44~ 38.46±3.04のゼータ電位値を持つ安定なSLNが形成された。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： ζ電位 ,  *両親媒性 ,  抗細菌作用 ,  溶解度 ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  ミセル ,  最小発育阻止濃度 ,  *賦形剤 ,  抗生物質 ,  毒性 ,  生体適合性 ,  *自己集合 ,  MRSA ,  安定剤
準シソーラス用語： MTT法 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 医用素材  (GA05040H)

タイトルに関連する用語 (7件)： ドラッグデリバリー ,  賦形剤 ,  非イオン性 ,  自己集合 ,  両親媒性 ,  ポリエステル ,  デンドリマ