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J-GLOBAL ID：201702241739917050   整理番号：17A1421006

アルツハイマー病のための神経保護剤としての26 アミノ酸 メチル エステル置換サルササポゲニン誘導体の合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of 26-amino acid methyl ester substituted sarsasapogenin derivatives as neuroprotective agents for Alzheimer’s disease

著者 (12件)： Wang Ze-Dan (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Ze-Dan (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Yao Guo-Dong (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Yao Guo-Dong (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Wei (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Wei (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Wen-Bao (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Wen-Bao (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Shao-Jie (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Shao-Jie (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Song Shao-Jiang (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Song Shao-Jiang (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery (Ministry of Education), Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 125  ページ： 93-106  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Anemarrhena asphodeloides Bunge.から抽出した,サルササポゲニンはH_2O_2~誘発損傷からニューロンを保護することが報告されている。本研究では,四系列26 アミノ酸 メチル エステル置換サルササポゲニン誘導体(5a 5e,5f 5j,6a 6eと7a 7e)はSH SHY5Y細胞株に対するその神経保護比を評価することにより合成し,神経保護活性を調べた。研究は,標的化合物の大部分は,サルササポゲニンのそれよりも神経保護作用をより良く示すことが分かった。構造活性相関解析は3 メトキシ誘導体(5f 5j)は他の系よりもより強力な及びC-26でのフェニルアラニンメチルエステル部分は見かけの神経保護活性を示すために重要であることを示唆した。化合物5hは,サルササポゲニン(27.3%)及びトロロックス(40.5%)と比較して最適神経保護活性(102.2%)を示したことは注目に値する,これはさらに5時間の細胞機構を研究することを促進した。著者らの研究は,5Hは,切断されたポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)と分解されたカスパーゼ-3の発現を阻害し,脳由来神経栄養因子(BDNF)とそのチロシン受容体キナーゼB(TrkB)のダウンレギュレーションを救済によるH_2O_2~誘導細胞損傷を減弱させることを明らかにした。総合すれば,これらの結果は,代表的な化合物5hは更なる研究のための顕著な鉛化合物であり,サルササポゲニン骨格は新しい抗アルツハイマー薬物候補の開発のための有望な構造テンプレートであることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *アミノ酸 ,  ニューロン ,  鉛化合物 ,  構造活性相関 ,  *Alzheimer病 ,  Alzheimer病治療薬 ,  カスパーゼ ,  *エステル ,  ダウンレギュレーション ,  BDNF
準シソーラス用語： 細胞障害 ,  trkB受容体 ,  神経細胞保護作用 ,  *神経保護 ,  *神経保護物質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： サルササポゲニン誘導体 ,  アミノ酸メチルエステル ,  神経保護 ,  アルツハイマー病

分類 (1件)： ステロイド  (CF10040O)

タイトルに関連する用語 (8件)： アルツハイマー ,  神経保護剤 ,  アミノ酸 ,  エステル ,  置換 ,  サルササポゲニン ,  誘導体 ,  評価