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J-GLOBAL ID：201702242017143626   整理番号：17A1122003

Penicinoline E,Marinamide,メチルMarinamideとそれらの抗マラリア活性の全合成【Powered by NICT】

Total Synthesis of Penicinoline E, Marinamide, Methyl Marinamide and their Antimalarial Activity

著者 (6件)： Naveen Badher (School of Chemistry, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.) ,  Ommi Naidu Babu (Department of Biotechnology & Bioinformatics, School of Life Sciences, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.) ,  Mudiraj Anwita (Department of Biotechnology & Bioinformatics, School of Life Sciences, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.) ,  Mallikarjuna Thippana (Department of Biotechnology & Bioinformatics, School of Life Sciences, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.) ,  Babu Phanithi Prakash (Department of Biotechnology & Bioinformatics, School of Life Sciences, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.) ,  Nagarajan Rajagopal (School of Chemistry, University of Hyderabad, Hyderabad -, 500046, India.)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 11  ページ： 3256-3261  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 異常なピロールアルカロイドPenicinoline E,Marinamideおよびメチルmarinamideの合成は優れた全収率70 97%で容易に入手可能な出発物質から二段階で達成することに成功した。Suzuki-Miyauraカップリングとそれに続く脱芳香族化によって,標題化合物の合成における重要な段階を表した。Penicinoline Eの構造は単結晶X線解析により確認した。アルカロイドの抗マラリア原虫活性を評価し,in vitroでPlasmodium falciparum(熱帯熱マラリア原虫ヒトマラリア寄生虫に対して良好な抗マラリア活性を示した。クロロキンは高感度(pf3d7)に対する,Penicinoline Eおよびメチルmarinamide両方がIC_50値1.56μMを示し,MarinamideはそれぞれIC_50値は25μMを示した。添加では,Plasmodium falciparumのクロロキン耐性株(pfDd2)に対して,それぞれ4.68μM,2.34μM及び25μMを示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 寄生虫 ,  *マラリア ,  単結晶 ,  in vitro実験 ,  *全合成 ,  高感度 ,  X線分析 ,  Plasmodium falciparum ,  Suzuki反応 ,  アルカロイド ,  クロロキン耐性 ,  脱芳香族化 ,  プラスモジウム属 ,  *抗マラリア作用 ,  微生物 ,  原生動物 ,  胞子虫類 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： マラリア原虫 ,  *抗マラリア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗マラリア ,  Penicinolineアルカロイド ,  Plasmodium ,  Suzuki-Miyauraカップリング ,  全合成

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (1件)： クロロキン

タイトルに関連する用語 (2件)： 抗マラリア活性 ,  全合成