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J-GLOBAL ID:201702242077962325   整理番号:17A1653451

グアヤルアルデヒドチアゾリル-アミド化合物の合成と性能【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Properties of Myrtenal-Based Thiadiazole-amide Compounds
著者 (6件):
資料名:
巻: 34  号:ページ: 588-595  発行年: 2017年 
JST資料番号: W1078A  ISSN: 1003-5214  CODEN: JIHUFJ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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α-ピネン(I)を原料とし、選択的アリル位のメチル化反応により、グアヤルアルデヒド(II)を調製し、IIの縮合反応により、クレングアルデヒドアルデヒドチオセミカルバジド(III)を得、さらに酸化的に環化して得られたクランシニルアルデヒドチアジアゾール(IV)を得た。次に,N-アシル化反応により,11%の収率を有する11個のグアヤルアルデヒドジアミド-アミド化合物(Va-k)を,N-アシル化反応により得た。。 . . 1% の収率で,N-アシル化反応を行うことができた。目標化合物の構造をFTIR,1HNMR,13CNMR及びESI-MSにより特性化し,標的化合物の抗菌活性及び除草活性を試験した。結果は以下を示した。化合物Va~kの質量濃度が50mg/Lのとき,Va~kは試験したリンゴ輪紋病菌,キュウリ萎凋病菌,ナンキンマメ褐斑病菌,コムギ赤かび病菌,およびトマト疫病菌に対して異なる程度の抗菌活性を示した。それらの中では,アゼチセン-アセトアミド(Va),グアヤルアルデヒドチアゾリル-クロロアセトアミド(Vb),およびシネチルアルデヒドチアゾリル-2-プロパノール(Vc)は,それぞれ93.0%,93.0%,および98.2%の抑制率を示した。化合物Vbはキュウリの萎凋病菌に対する相対的抑制率が84.3%で、陽性対照のアゾキシストロビン(リンゴ輪紋病菌とキュウリ萎凋病菌に対する相対抑制率はそれぞれ96.0%と87.5%)に相当する抗菌活性を示した。構造解析は,以下を示した。脂肪族置換基誘導体はより良い抗菌活性を示した。また、100mg/Lの質量濃度で、化合物Vcはアブラナの幼根の生長に対する相対抑制率は79.6%であり、陽性の対照のプロパルギル・アセトクロル(抑制率63.0%)より良い除草活性を示した。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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