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J-GLOBAL ID：201702242083728371   整理番号：17A0495844

SRC2-3はビタミンD受容体に高い感受性かつ強い親和性で結合する

SRC2-3 binds to vitamin D receptor with high sensitivity and strong affinity

著者 (6件)： Egawa Daichi (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Itoh Toshimasa (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Kato Akira (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Kataoka Saori (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Anami Yasuaki (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Yamamoto Keiko (Laboratory of Drug Design and Medicinal Chemistry, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-Tamagawagakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 2  ページ： 568-574  発行年： 2017年01月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ビタミンD受容体(VDR)は核内受容体スーパーファミリーの一員であり,リガンド結合を介して標的遺伝子の発現を調節する。標的遺伝子を発現させるためには,VDR/リガンド複合体に結合するコアクチベーターが不可欠である。生細胞には多くのコアクチベーターが存在するが,コアクチベーターとVDRとの間の正確な相互作用は明らかになっていない。ここでは,2種のコアクチベーターペプチドDRIP205-2(KNHPMLMNLLKDN)およびSRC2-3(KENALLRYLLDKD)を合成し,1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃,部分アゴニストであるビタミンD₃類似体およびアンタゴニストであるビタミンD₃類似体を用い,表面プラズモン共鳴(SPR)によってVDRのリガンド結合ドメイン(LBD)に対する親和性を評価し,X線結晶解析を用いてVDR-LBDとの相互作用様式を判定した。本研究によって,SRC2-3ペプチドがDRIP205-2ペプチドよりもリガンド(アゴニスト,部分アゴニストおよびアンタゴニスト)に対してより高い感受性を有し,VDR-LBDとより密接な相互作用を示すことが明らかになった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ビタミンD受容体 ,  ペプチド ,  親和性 ,  プラズマ共鳴 ,  X線構造解析 ,  タンパク質複合体 ,  立体配座 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  SPR【共鳴】 ,  X線結晶構造解析

著者キーワード (7件)： Vitamin D ,  Nuclear receptor ,  Coactivator ,  SRC2-3 ,  Surface plasmon resonance ,  Charge clamp ,  Consensus motif

分類 (1件)： 生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： SRC-2-3

タイトルに関連する用語 (4件)： SRC2 ,  ビタミンD受容体 ,  感受性 ,  親和性