文献

J-GLOBAL ID：201702242620227555   整理番号：17A0495874

リジン特異的デメチラーゼ-1活性の検出のための活性に基づくプローブの開発について

Towards the development of activity-based probes for detection of lysine-specific demethylase-1 activity

著者 (7件)： Ourailidou Maria E. (Department of Chemical and Pharmaceutical Biology, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, Antonius Deusinglaan 1, Groningen 9713 AV, The Netherlands) ,  Lenoci Alessia (Department of Drug Chemistry and Technologies, ‘Sapienza’ University, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Zwergel Clemens (Department of Drug Chemistry and Technologies, ‘Sapienza’ University, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Rotili Dante (Department of Drug Chemistry and Technologies, ‘Sapienza’ University, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Mai Antonello (Department of Drug Chemistry and Technologies, ‘Sapienza’ University, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Mai Antonello (Pasteur Institute, Cenci Bolognetti Foundation, ‘Sapienza’ University, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Dekker Frank J. (Department of Chemical and Pharmaceutical Biology, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, Antonius Deusinglaan 1, Groningen 9713 AV, The Netherlands)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 3  ページ： 847-856  発行年： 2017年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腫瘍形成におけるリジン特異的デメチラーゼ1(LSD1)の意味は,この酵素の機能を探究するために,科学者に診断ツールを開発するよう促している。本研究では,LSD1活性の活性に基づく蛋白質プロファイリング(ABPP)のトラニルシプロミン(TCP)に基づく官能化プローブの開発に努めている。選択された化合物のビオチニル化型は,組換LSD1の用量依存的酵素標識を可能にした。しかしながら,LSD1阻害剤による処理はLSD1標識効率を明確に低下させず,従って,これらのプローブを用いる標識が活性依存的ではないことを示している。これは酵素LSD1のABPPのためのプローブを開発する代替戦略を必要とする。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *N-メチルアミノ酸オキシダーゼ ,  ビオチニル化 ,  脱メチル ,  依存性 ,  標識 ,  *プローブ ,  第一アミン ,  芳香族化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  カルボアミド ,  ビニル化合物 ,  アセチレン化合物 ,  腫瘤形成 ,  脂環式化合物
準シソーラス用語： 腫瘤形成【tumorigenesis】 ,  *LSD1 ,  ベンズアミド類 ,  腫瘍形成 ,  組換体 ,  *蛋白質プロファイリング ,  用量依存性

著者キーワード (5件)： Lysine demethylation ,  Tumorigenesis ,  Tranylcypromine ,  Irreversible inhibition ,  Enzyme labeling

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  芳香族単環アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF05050D) ,  トリアゾール  (CF07084O)

物質索引 (6件)： トラニルシプロミン ,  (2S)-N-[4-[(1S)-2α-アミノシクロプロパン-1β-イル]フェニル]-2-(4-ベンゾイルベンゾイルアミノ)-4-ペンチンアミド・塩酸塩 ,  N-[4-[(1S)-2α-アミノシクロプロパン-1β-イル]フェニル]-4-ビニルベンズアミド・塩酸塩 ,  N-[4-[(1S)-2α-アミノシクロプロパン-1β-イル]フェニル]-4-ペンチンアミド・塩酸塩 ,  (2S)-N-[4-[(1S)-2α-アミノシクロプロパン-1β-イル]フェニル]-2-(4-ベンゾイルベンゾイルアミノ)-3-[1-[2-[2-[2-[5-[(3aβ,6aβ)-2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4α-イル]ペンタノイルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]プロパンアミド・塩酸塩 ,  N-[4-[(1S)-2α-アミノシクロプロパン-1β-イル]フェニル]-3-[1-[2-[2-[2-[5-[(3aβ,6aβ)-2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4α-イル]ペンタノイルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]プロパンアミド・塩酸塩

タイトルに関連する用語 (5件)： リジン ,  メチラーゼ ,  活性 ,  プローブ ,  開発