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J-GLOBAL ID：201702243034883213   整理番号：17A1693293

ヒトサーチュイン5デアシラーゼの機構に基づく阻害剤:構造活性相関,生物構造,および速度論的洞察【Powered by NICT】

Mechanism-Based Inhibitors of the Human Sirtuin 5 Deacylase: Structure-Activity Relationship, Biostructural, and Kinetic Insight

著者 (10件)： Rajabi Nima (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Auth Marina (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Troelsen Kathrin R. (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Pannek Martin (Universitaet Bayreuth, Lehrstuhl Biochemie und Forschungszentrum fuer Biomakromolekuele, Universitaetsstrasse 30, 95447, Bayreuth, Germany) ,  Bhatt Dhaval P. (Duke University Medical Center, Sarah W. Stedman Nutrition and Metabolism Center, 4321 Medical Park Drive, Durham, NC, 27704, USA) ,  Fontenas Martin (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Hirschey Matthew D. (Duke University Medical Center, Sarah W. Stedman Nutrition and Metabolism Center, 4321 Medical Park Drive, Durham, NC, 27704, USA) ,  Steegborn Clemens (Universitaet Bayreuth, Lehrstuhl Biochemie und Forschungszentrum fuer Biomakromolekuele, Universitaetsstrasse 30, 95447, Bayreuth, Germany) ,  Madsen Andreas S. (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Olsen Christian A. (Center for Biopharmaceuticals & Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2100, Copenhagen, Denmark)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 47  ページ： 14836-14841  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シルツイン酵素は種々の生化学的文脈において重要な調節デアシラーゼであり,小分子によって活性化または阻害を介して潜在的な治療標的である可能性がある。ここでは,今までに報告されたサーチュイン5(SIRT5)の最も強力な阻害剤の発見を述べた。ヒト及びゼブラダニオの両者SIRT5との複合体における選択した阻害剤の共結晶構造を解くことにより結合のモードの合理化,より「薬物様」特性を有する阻害剤の今後の最適化に対する洞察を提供することを提供した。重要なことに,酵素速度論的評価は遅く,タイトバインディング機構阻害の,SIRT5の前例のないであることを明らかにした。生物学におけるプローブ機構に阻害剤を適用した場合,これは重要な情報である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (5件)： deacylases ,  創薬 ,  酵素阻害剤 ,  翻訳後修飾 ,  サーチュイン

タイトルに関連する用語 (8件)： ヒト ,  サーチュイン5 ,  アシラーゼ ,  阻害剤 ,  構造活性相関 ,  生物 ,  速度論 ,  洞察