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J-GLOBAL ID：201702243063781484   整理番号：17A1604833

アザ複素環腕を持つ1,4,7-トリアザシクロノナン誘導キレート剤のガリウム錯体化,安定性および生物抱合

Gallium Complexation, Stability, and Bioconjugation of 1,4,7-Triazacyclononane Derived Chelators with Azaheterocyclic Arms

著者 (10件)： SCHMIDTKE Alexander (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  LAEPPCHEN Tilman (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  LAEPPCHEN Tilman (Univ. Bern, Bern, CHE) ,  WEINMANN Christian (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  BIER-SCHORR Lorenz (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  KELLER Manfred (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  KIEFER Yvonne (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  HOLLAND Jason P. (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU) ,  HOLLAND Jason P. (Univ. Zuerich, Zuerich, CHE) ,  BARTHOLOMAE Mark D. (Univ. Freiburg, Freiburg, DEU)
資料名： Inorganic Chemistry  (Inorganic Chemistry)
巻： 56  号： 15  ページ： 9097-9110  発行年： 2017年08月07日 
JST資料番号： C0566A  ISSN： 0020-1669  CODEN： INOCAJ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 放射性Ga³⁺に対する新規なキレート剤として,1,4,7-トリアザシクロノナン(TACN)(略号NO)に3個のメチルイミダゾール(I)がメチレン結合(Me)で結合した6配位のNOTI-Me(化合物1),2個のIと酢酸(A)が結合した5配位NODIA-Me(4),メチルアセトアミドが結合したNODIA-Me-NH-Me(5),および前立腺特異的膜抗原(PSMA)が結合したNODIA-Me-PSMA(7)を合成した。Ga-7錯体は4hまで血漿中で安定であり,in vivoで配位子交換および脱金属を生ぜず,急速に腎排出されることを小動物PET観察で確認した。4および5はDFT計算から不安定と推定した。チアゾールが3個結合したNOTThi-Me(2)は金属錯体を形成しなかった。イミダゾール系キレート剤はGa放射性医療品の将来開発に有効である。

シソーラス用語： *多窒素化合物 ,  複素環化合物 ,  *キレート剤 ,  *ガリウム錯体 ,  抱合 ,  *標識法 ,  *放射性物質 ,  メチレン基 ,  前立腺特異抗原 ,  in vivo実験 ,  配位子交換 ,  排泄 ,  PET【トモグラフィー】 ,  密度汎関数法 ,  *遷移金属錯体 ,  *大環状化合物 ,  陽子磁気共鳴 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  ガリウム同位体 ,  生体内分布 ,  *窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  生体適合性 ,  タンパク質結合 ,  血漿タンパク質
準シソーラス用語： *アザ化合物 ,  *イミダゾール誘導体 ,  ガリウム68 ,  チアゾール誘導体 ,  血漿蛋白質結合 ,  腎臓排出 ,  生物抱合 ,  *放射性標識

分類 (4件)： 非遷移金属元素の錯体  (CE01030C) ,  八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

物質索引 (4件)： 1,4,7-トリス(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1,4,7-トリアザシクロノナン ,  4,7-ビス(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1,4,7-トリアザシクロノナン-1-酢酸 ,  N-メチル-4,7-ビス(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1,4,7-トリアザシクロノナン-1-アセトアミド ,  N-[[(S)-5-[6-[4,7-ビス(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1,4,7-トリアザシクロノナン-1-イルアセチルアミノ]ヘキサノイルアミノ]-1-カルボキシペンチル]カルバモイル]-L-グルタミン酸

タイトルに関連する用語 (7件)： 複素環 ,  腕 ,  誘導 ,  キレート剤 ,  ガリウム錯体 ,  安定性 ,  生物抱合