腫瘍を標的とした化学療法のためのフルオロデオキシグルコースクロラムブシル複合体における構造活性相関に依存した【Powered by NICT】

El Hilali Mostafa; Reux Bastien; Debiton Eric; Leal Fernand; Galmier Marie-Josephe; Vivier Magali; Chezal Jean-Michel; Miot-Noirault Elisabeth; Coudert Pascal; Weber Valerie

文献

J-GLOBAL ID：201702243119409913 整理番号：17A1278543

腫瘍を標的とした化学療法のためのフルオロデオキシグルコースクロラムブシル複合体における構造活性相関に依存した【Powered by NICT】

Linker structure-activity relationships in fluorodeoxyglucose chlorambucil conjugates for tumor-targeted chemotherapy

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巻： 25 号： 20 ページ： 5692-5708 発行年： 2017年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

クロラムブシル(CLB)のような窒素マスタードは非標的器官中に普遍的に存在する分布に起因する有害な副作用を引き起こす可能性がある。この毒性を最小化するために,腫瘍標的化ドラッグデリバリーの戦略が開発されてきた,細胞毒性弾頭は腫瘍細胞特異的低分子配位子と結合している。悪性細胞は好気的解糖,Warburg効果として知られている,癌の特徴として認識されによる顕著なグルコース結合活性と加速された代謝を示した。2 フルオロ 2 デオキシグルコース(FDG)へのCLBの共役によるWarburg効果を利用する標的化アプローチは,以前に報告され,in vivoでの有望な抗腫瘍活性を持つ二個の過アセチル化複合糖2および3を同定した。これらの結果は,この腫瘍標的化グルコース複合体におけるスペーサの重要性を検討するように促した。ここでは,化学合成とアルキル化剤は異なる結合を介してFDGのC-1位に結合している16種の新しいCLBの糖抱合体の,ヒト腫瘍細胞株およびヒト線維芽細胞の5員パネルを用いた,in vitro細胞毒性評価について報告した。リンカーの構造-活性関係を研究し,in vitroでの細胞毒性に及ぼす芳香族リンカーの正の影響が明らかになった:化合物51は最も活性なFDG CLBグルコシド,アミド官能基を介してCLBに結合したビス芳香族スペーサによって特性化されることを証明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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