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J-GLOBAL ID：201702243191447193   整理番号：17A1164113

定量的ハイスループットスクリーニングプラットフォームにおける均一細胞に基づくアッセイを用いたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of acetylcholinesterase inhibitors using homogenous cell-based assays in quantitative high-throughput screening platforms

著者 (8件)： Li Shuaizhang (Division of Pre-Clinical Innovation, National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Bethesda, MD, USA) ,  Li Shuaizhang (Research Center for Eco-Environmental Sciences, Chinese Academy of Sciences, Beijing, China) ,  Huang Ruili (Division of Pre-Clinical Innovation, National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Bethesda, MD, USA) ,  Solomon Samuel (Division of Pre-Clinical Innovation, National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Bethesda, MD, USA) ,  Liu Yitong (Division of Toxicology, Office of Applied Research and Safety Assessment, Center for Food Safety and Applied Nutrition, U.S. Food and Drug Administration, Laurel, MD, USA) ,  Zhao Bin (Research Center for Eco-Environmental Sciences, Chinese Academy of Sciences, Beijing, China) ,  Santillo Michael F. (Division of Toxicology, Office of Applied Research and Safety Assessment, Center for Food Safety and Applied Nutrition, U.S. Food and Drug Administration, Laurel, MD, USA) ,  Xia Menghang (Division of Pre-Clinical Innovation, National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Bethesda, MD, USA)
資料名： Biotechnology Journal  (Biotechnology Journal)
巻： 12  号： 5  ページ： ROMBUNNO.201600715  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2514A  ISSN： 1860-6768  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アセチルコリンエステラーゼ(AChE)はアセチルコリンの代謝,筋肉運動に関連した神経伝達物質,認知,および他の神経生物学的過程に関与する酵素である。AChE活性の阻害は治療メカニズムとして役立つばかりでなく,有害な健康影響と神経毒性を引き起こす可能性がある。大きな化合物ライブラリーからのAChE阻害剤を効率的に同定するために,高処理スクリーニングプラットフォームにおける均一細胞に基づくアッセイが必要である。本研究では,アンプレックスレッド(10-アセチル-3,7-ジヒドロキシフェノキサジン)とEllman吸光度法を用いた蛍光法はヒト神経芽腫細胞株(SH SY5Y)を用いた均一なフォーマットで開発した。アンプレックスレッドを用いた酵素アッセイも最適化し,潜在的阻害剤を確認した。これら三分析は,定量高処理スクリーニング(qHTS)フォーマットにおける複数の濃度で1368化合物をスクリーニング,薬理活性化合物(LOPAC)とTox21プログラムからの八十八の付加的化合物のライブラリーを含む,に使用した。三種のアッセイすべては分析信号品質,精度,及び再現性を含む優れた性能特性を示した。グループの阻害剤はこの研究から同定された,既知の(例えばフィゾスチグミン及び臭化ネオスチグミン)と潜在的な新しいAChE阻害剤(例えばケレリトリンクロリド,シロスタゾール)を含む。これらの結果は,このプラットフォームは,AChE活性を阻害する化学物質の大きな数をプロファイルするための有望な手段であることを実証した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 神経伝達物質 ,  ヒト ,  治療法 ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  最適化 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  *スクリーニング ,  吸光分光分析 ,  神経毒性 ,  薬理作用 ,  酵素的分析 ,  化合物ライブラリー ,  改変 ,  脂肪酸
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アセチルコリンエステラーゼ(AChE) ,  AChE阻害剤 ,  細胞ベースAChE分析 ,  定量的ハイスループットスクリーニング(qHTS)

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素の応用関連  (EB09100B) ,  質量分析  (CC03013N)

物質索引 (2件)： アンプレックスレッド ,  アセチルコリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 定量 ,  ハイスループットスクリーニング ,  プラットフォーム ,  細胞 ,  アッセイ ,  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  同定