文献

J-GLOBAL ID：201702243239134680   整理番号：17A0951835

PRC2のアロステリック阻害剤としてのEEDのペプチド模倣体配位子の発見

Discovery of Peptidomimetic Ligands of EED as Allosteric Inhibitors of PRC2

著者 (12件)： BARNASH Kimberly D. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  THE Juliana (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  NORRIS-DROUIN Jacqueline L. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  CHOLENSKY Stephanie H. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  WORLEY Beau M. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  LI Fengling (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  STUCKEY Jacob I. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  BROWN Peter J. (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  VEDADI Masoud (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  ARROWSMITH Cheryl H. (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  FRYE Stephen V. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA) ,  JAMES Lindsey I. (Univ. North Carolina at Chapel Hill, North Carolina, USA)
資料名： ACS Combinatorial Science  (ACS Combinatorial Science)
巻： 19  号： 3  ページ： 161-172  発行年： 2017年03月 
JST資料番号： W1756A  ISSN： 2156-8952  CODEN： ACSCCC  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： リジン116でのトリメチル化ドメイン2の構造を示し,ライブラリスクリーニング方法について説明した。高重複性胚体外胚葉分化(EED)配位子2種を図示した。EED配位子ライブラリを設計し,R1~R4での化学的空間の限られた領域を調べて改善し,R5での許容性を調査し,改変した。N-末端およびC-末端変化の探査およびメチルリジン(Kme3)置換について,IC₅₀値を調べて表にまとめた。効果のある配位子,UNC5114およびUNC5115について,ポリコーム抑制複合体(PRC2)触媒活性の阻害と種々の濃度でのH3K27me3競合の効果を調べた。

シソーラス用語： スクリーニング ,  アロステリック効果 ,  外胚葉 ,  *生体物質類似体 ,  分子設計 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  タンパク質複合体 ,  触媒活性 ,  *阻害 ,  *アミド
準シソーラス用語： IC50 ,  PRC2 ,  アロステリック阻害 ,  スクリーニング方法 ,  *ペプチド模倣体 ,  *競合阻害 ,  配位子設計 ,  胚体外胚葉

分類 (3件)： ペプチド  (CF10080G) ,  脂肪族アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF03070L) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (4件)： PRC2 ,  ペプチド模倣体 ,  配位子 ,  発見