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J-GLOBAL ID:201702243434151658   整理番号:17A0206799

~(68)GA-DOTA-INGRの最適調製条件及びマウス体内での分布研究【JST・京大機械翻訳】

Optimal labeling conditions of (68)Ga-DOTA-iNGR and its biodistribution in mice
著者 (7件):
資料名:
巻: 36  号:ページ: 445-449  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2301A  ISSN: 2095-2848  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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【目的】(68)GAによって標識された,DOTAによってキレート化された,ペプチド((68)GA-DOTA-INGR)の最適調製条件を調査して,それらの生体内分布を観察して,それらの腫瘍イメージング能力を評価する。【方法】(68)GA新鮮洗浄液200Μ1(92.5-129.5MBQ)を,PH値,反応温度,反応時間,およびDOTA-INGR用量を調整することによって最適化した。標識生成物のIN VITRO安定性,体内安定性,および脂質分配係数を測定した。【方法】(68)GA-DOTA-INGRを静脈内投与し,10,20,40,60および120分後に屠殺し,血液および主要臓器を採取し,放射線量を測定した。ヒト線維肉腫細胞HT-1080(CD13)とヒト結腸癌細胞HT-29(CD13を発現しない)のヌードマウスモデルを確立し、尾静脈注射により、(68)GA-DOTA-INGRを注射し、60MIN後にPETで静止画像を採集した。独立サンプルT検定を用いてデータを分析した。【結果】(68)GA放射性活性は92.5%であった。129.5 MBQ,DOTA-INGRの用量は2ΜG,PH値は4.0,90であった。100°C;加熱5?10分での標識率は(97.5±1.3)%に達した。(68)GA-DOTA-INGRは,生理食塩水(室温)とマウス血清(37°C)で4時間放置した後に,95%以上の純度を示し,1時間以内に尿中の(68)GA-DOTA-INGRの純度は85%以上であった。脂質分配係数は-2.71±0.18であった。(68)GA-DOTA-INGRはマウス体内で腎臓代謝を行い、血液の除去は迅速で、その他の臓器の放射性摂取は少ない。ヌードマウスのPET画像はHT-1080腫瘍部位に明らかな放射性濃縮があることを示した。結論:(68)GA-DOTA-INGR標識法は簡便で、標識率が高く、更なる精製を必要とせず、体外及び体内の安定性が良く、生物分布が理想的で、CD13陽性腫瘍を標的とすることができ、新しいCD13陽性腫瘍標的イメージング剤になることが期待される。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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