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J-GLOBAL ID:201702243742152350   整理番号:17A1831618

Peficitinib,経口投与した,1日1回JAK阻害剤の薬物動力学に対するP糖蛋白質阻害剤,ベラパミルの効果【Powered by NICT】

The Effect of Verapamil, a P-Glycoprotein Inhibitor, on the Pharmacokinetics of Peficitinib, an Orally Administered, Once-Daily JAK Inhibitor
著者 (7件):
資料名:
巻:号:ページ: 548-555  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2780A  ISSN: 2160-7648  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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Peficitinibは現在慢性関節リウマチの治療のための開発における経口投与1日1回Janusキナーゼ阻害剤である。はin vitroでP糖蛋白質(P gp)基質であることが示されている。peficitinibの薬物動態プロファイルに及ぼす排出ポンプP-gp阻害剤,ベラパミルの効果は,この非盲検,単一施設,単一順序交差相互作用研究で評価した。二十四人の健康なボランティアを,14日間の処置期間の1日と12日にpeficitinibの単一150mg投与を受けたと5 14日に毎日ベラパミル80mg/3時間を受けた。ベラパミルの反復投与投与は平均peficitinib AUC_inf,AUC_last,C_max増加し,27%,27%,および39%,それぞれ,peficitinib代謝産物H1,H2,H4の平均AUCとC_maxを増加させた。peficitinib150mgとベラパミルの同時投与は一般的に耐容性良好だった。全体的に見て,最も一般的に報告された有害事象は頭痛,5人の被験者(21%)であった;全ての報告された有害事象は,グレード1の重症度は,おう吐の1グレード2事故の例外であった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(臨床) 
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