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J-GLOBAL ID：201702244057894042   整理番号：17A0500266

二機能性[Pt^(IV)Cl₂(NH₃)₂(バルプロエート)₂]抗腫瘍プロドラッグ,又はリポソーム製剤から放出されるシスプラチン,又はバルプロエート:誰が何をする?

Cisplatin and valproate released from the bifunctional [Pt^(IV)Cl₂(NH₃)₂(valproato)₂] antitumor prodrug or from liposome formulations: who does what?

著者 (8件)： Ravera M. (Dipartimento di Scienze e Innovazione Tecnologica, Universita del Piemonte Orientale, Viale Michel 11, 15121 Alessandria, Italy. [e-mail]) ,  Gabano E. ,  Zanellato I. ,  Gallina A. ,  Perin E. ,  Arrais A. ,  Cantamessa S. ,  Osella D.
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 46  号： 5  ページ： 1559-1566  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シスプラチン感受性ヒト卵巣がん細胞が,シスプラチン,又はバルプロエートの単一の薬剤,あるいは,細胞内Pt(IV)→Pt(II)還元によって放出される活性代謝物,(OC-6-33)-ジアミンジクロロビス(バルプロ酸)白金(IV)中に存在するこれらの1:2の同じモル比を含むカチオン性リポソームによって挑戦的に試験された。これらの比較の結果は,バルプロエートが,リポソームによって輸送されるか,親油性Pt(IV)集合体に配位されない限り,細胞内にほとんど入り込まないことを裏付ける。2つの薬剤は,相乗的に作用し,シスプラチンが一層有効な抗増殖剤である。(OC-6-33)-ジアミンジクロロビス(バルプロ酸)白金(IV)は,リポソーム製剤としてシスプラチンとバルプロエートを同じ量で放出するにしても,Pt(IV)誘導体が一層活性である。有効な流失経路によって細胞から部分的に除去されるシスプラチンと異なり,非常に親油性のカルボキシラートを含有するすべてのPt(IV)錯体に共通のこの重要な特性は,細胞内に残存し,DNAと連続的に結合するこれらの性質に起因する。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  *プロドラッグ ,  *シスプラチン ,  ヒト ,  腫瘍細胞 ,  *リポソーム ,  作用 ,  白金錯体 ,  代謝産物 ,  クロロ錯体 ,  *製剤 ,  アンミン錯体 ,  脂肪酸
準シソーラス用語： *リポソーム製剤 ,  抗増殖活性 ,  卵巣癌細胞

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： バルプロ酸

タイトルに関連する用語 (8件)： 機能性 ,  Pt ,  NH3 ,  腫瘍 ,  プロドラッグ ,  リポソーム製剤 ,  放出 ,  シスプラチン