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J-GLOBAL ID：201702244641124366   整理番号：17A1435673

ステープルペプチド設計によるゲノム安定性ハブCtf4の標的化【Powered by NICT】

Targeting the Genome-Stability Hub Ctf4 by Stapled-Peptide Design

著者 (10件)： Wu Yuteng (Department of Chemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1EW, UK) ,  Villa Fabrizio (MRC protein phosphorylation and ubiquitylation unit, University of Dundee, Dundee, DD1 5EH, UK) ,  Maman Joseph (Department of Biochemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1GA, UK) ,  Lau Yu Heng (Department of Chemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1EW, UK) ,  Lau Yu Heng (Current address: School of Chemistry, The University of Sydney (Australia)) ,  Dobnikar Lina (Department of Chemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1EW, UK) ,  Simon Aline C. (Department of Biochemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1GA, UK) ,  Labib Karim (MRC protein phosphorylation and ubiquitylation unit, University of Dundee, Dundee, DD1 5EH, UK) ,  Spring David R. (Department of Chemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1EW, UK) ,  Pellegrini Luca (Department of Biochemistry, University of Cambridge, Cambridge, CB2 1GA, UK)
資料名： Angewandte Chemie  (Angewandte Chemie)
巻： 129  号： 42  ページ： 13046-13052  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0396A  ISSN： 0044-8249  CODEN： ANCEAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ゲノム安定性を維持する経路の小分子ターゲティングによる合成致死の利用は魅力的な化学療法アプローチである。Ctf4/AND 1--蛋白質ハブ,DNA複製,修復,および染色体分離をリンクする,合成致死アプローチのための新しい標的である。ここでは,設計,最適化,および複製ヘリカーゼサブユニットSld5のCtf4相互作用ペプチド(CIP)をコードするステープルペプチドを二重クリックの検証について報告した。Sld5CIPにおけるスクリーニングstapling位置により,Ctf4への改良された,マイクロモル以下の結合と非正統的i,ステープルペプチドを同定した。Ctf4との相互作用のモードはCtf4に結合したステープルSld5ペプチドの結晶構造により確認した。ステープルSld5ペプチドは酵母抽出物中のレプリソームからCtf4パートナーDNAポリメラーゼαを置換することができた。著者らの研究は,ヒトCTF4オルソログAND-1の低分子阻害剤の開発のための原理証明証拠を提供した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ターゲティング ,  DNA複製 ,  相互作用 ,  結晶構造 ,  ヒト ,  *ペプチド ,  薬物療法 ,  最適化 ,  スクリーニング ,  タンパク質 ,  複製
準シソーラス用語： *外科用ステープラ ,  染色体分離 ,  *Ctf4 ,  *ゲノム安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 強化生物学 ,  Chromosomenstabilitaet ,  Ctf4蛋白質 ,  Geklammerteペプチド ,  蛋白質蛋白質Wechselwirkungen

分類 (5件)： 細胞分裂・増殖  (EF02020D) ,  細胞構成体の機能  (EF03060C) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  分子遺伝学一般  (EC02010J) ,  細胞構成体一般  (EF03010Z)

タイトルに関連する用語 (5件)： 設計 ,  ゲノム安定性 ,  ハブ ,  Ctf4 ,  標的化