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J-GLOBAL ID：201702244983076370   整理番号：17A1109183

ボトムアップ電子移動解離水素/重水素交換質量分析によるホスホイノシチド3-キナーゼ阻害剤の解析

Analysis of phosphoinositide 3-kinase inhibitors by bottom-up electron-transfer dissociation hydrogen/deuterium exchange mass spectrometry

著者 (3件)： MASSON Glenn R. (Medical Res. Council, Cambridge, GBR) ,  MASLEN Sarah L. (Medical Res. Council, Cambridge, GBR) ,  WILLIAMS Roger L. (Medical Res. Council, Cambridge, GBR)
資料名： Biochemical Journal  (Biochemical Journal)
巻： 474  号： 11  ページ： 1867-1877  発行年： 2017年06月 
JST資料番号： B0205A  ISSN： 0264-6021  CODEN： BIJOAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 水素/重水素交換タンデム質量分析(HDX-MS/MS)を用いて,癌遺伝子ホスホイノシチド3-キナーゼ触媒サブユニットP110αの阻害剤を構造的にスクリーニングした。HDX-MS/MSを可能にする電子移動解離(ETD)断片化の使用により,最小スクランブリングを伴って一アミノ酸分解能溶媒交換をもたらすことを示した。アミノ酸分解能により提供された低い蛋白質必要量,低親和性化合物へのHDX-MS/MSの感度及びその他の洞察により,HDX-MS/MSは一連の酵素阻害剤の中レベルスループットスクリーニングに適用できることを示した。

シソーラス用語： *タンデム質量分析 ,  *ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  スクリーニング ,  分解能 ,  *抗腫瘍薬 ,  抗腫瘍作用 ,  高感度 ,  分子構造
準シソーラス用語： *HDX-MS/MS ,  抗腫瘍薬スクリーニング ,  電子移動解離

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  質量分析  (CC03013N)

タイトルに関連する用語 (8件)： ボトムアップ ,  電子移動解離 ,  水素 ,  重水素 ,  質量分析 ,  ホスホイノシチド3-キナーゼ ,  阻害剤 ,  解析