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J-GLOBAL ID：201702245083671072   整理番号：17A0605716

ドライアイ疾患の分泌促進治療に対する嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子(CFTR)塩素チャンネルのナノモル活性アミノフェニル-1,3,5-トリアジン活性化剤

Nanomolar-Potency Aminophenyl-1,3,5-triazine Activators of the Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Chloride Channel for Prosecretory Therapy of Dry Eye Diseases

著者 (6件)： LEE Sujin (Univ. California, California, USA) ,  PHUAN Puay-Wah (Univ. California, California, USA) ,  FELIX Christian M. (Univ. California, California, USA) ,  TAN Joseph-Anthony (Univ. California, California, USA) ,  LEVIN Marc H. (Univ. California, California, USA) ,  VERKMAN Alan S. (Univ. California, California, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 3  ページ： 1210-1218  発行年： 2017年02月09日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： CFTRは,cAMP開口塩素チャンネルであり,気道,消化管,精巣および外分泌腺に分泌活性を生じる。野生型CFTRの活性化剤は,便秘およびドライアイ疾患の分泌促進治療に対し臨床適応の可能性がある。我々は以前,野生型CFTRの活性化剤,フェニルキノキサリ化合物を見出し,便秘に対する効果を示している。また,アミノフェニル-1,3,5-トリアジンを含む,2番目のクラスの野生型CFTRの活性化剤は,眼表面のCFTRを活性化し,涙液の分泌を増加することを示している。CFTRを活性化に対するアミノフェニル-1,3,5-トリアジンの構造-活性相関を検討した。選別した化合物は,野生型マウスで涙液の分泌を増加したが,CFTR欠損マウスでは効果を示さなかった。

シソーラス用語： *眼球乾燥症 ,  嚢胞性線維症 ,  コンダクタンス ,  *塩素チャンネル ,  窒素複素環化合物 ,  外分泌腺 ,  野生型 ,  眼球 ,  表面 ,  *構造活性相関 ,  マウス ,  遺伝子 ,  ノックアウトマウス ,  眼診断 ,  *涙液
準シソーラス用語： *CFTR ,  CFTR遺伝子 ,  トリアジン誘導体 ,  眼表面 ,  涙液分泌テスト

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  注射剤,眼科用製剤  (GY02050R) ,  眼の基礎医学  (GP01020C)

物質索引 (2件)： 1,3,5-トリアジン ,  2-(2,2,3,3-テトラフルオロブトキシ)-4-(メチルアミノ)-6-(フェニルアミノ)-1,3,5-トリアジン

タイトルに関連する用語 (15件)： ドライアイ ,  疾患 ,  分泌 ,  促進 ,  治療 ,  嚢胞性線維症 ,  コンダクタンス ,  調節因子 ,  CFTR ,  塩素チャンネル ,  モル ,  活性 ,  トリ ,  アジン ,  活性化剤