文献

J-GLOBAL ID：201702245087542810   整理番号：17A0763754

ミトコンドリア標的セラノスティック抗腫瘍薬としてのフッ素化シクロメタル化イリジウム(III)錯体

Fluorinated cyclometalated iridium(iii) complexes as mitochondria-targeted theranostic anticancer agents

著者 (8件)： Ouyang Miao (MOE Key Laboratory of Bioinorganic and Synthetic Chemistry, School of Chemistry, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 510275, P. R. China. [e-mail]) ,  Zeng Leli ,  Huang Huaiyi ,  Jin Chengzhi ,  Liu Jiangping ,  Chen Yu ,  Ji Liangnian ,  Chao Hui
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 46  号： 20  ページ： 6734-6744  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 様々な数のフッ素原子を有する,6つのシクロメタル化イリジウム(III)錯体を合成した。これらの錯体は,広く使用されている臨床化学療法剤のシスプラチンよりも,5つの腫瘍細胞株に対してはるかに優れた抗増殖活性を示した。さらに,抗増殖活性は置換フッ素原子の数と相関があった。共局在化および誘導結合プラズマ質量分析(ICP-MS)は,この一連の錯体が細胞膜に迅速に浸透でき,優先的にミトコンドリアを標的とできることを示した。腫瘍細胞と正常細胞の間の高い選択性とシスプラチン耐性細胞株(A549R)に対する顕著な感度を明らかにし,新規な抗腫瘍薬として錯体Ir6を開発することに成功した(HeLaに関する0.5±0.1μM,HepG2に関する1.1±0.2μM,BEL-7402に関する1.5±0.3μM,A549に関する0.8±0.1μM,およびA549R細胞株に関する0.7±0.2μMのIC₅₀で)。ミトコンドリア膜電位の脱分極とカスパーゼ3/7活性化を含むさらなる機構研究は,Ir6がミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導することを明らかにした。これらの結果は,錯体Ir6がミトコンドリア標的セラノスティック抗腫瘍薬としての有望な候補であることを実証した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  *作用 ,  *イリジウム錯体 ,  有機イリジウム化合物 ,  ミトコンドリア ,  A549細胞 ,  フッ化物 ,  薬物動力学
準シソーラス用語： *抗増殖活性

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： 2-フェニルピリジン ,  1-フェニル-2-(ペンタフルオロフェニル)-1,3,7,8-テトラアザ-1H-シクロペンタ[l]フェナントレン

タイトルに関連する用語 (8件)： ミトコンドリア ,  標的 ,  スティック ,  抗腫瘍薬 ,  フッ素化 ,  シクロメタル化 ,  イリジウム ,  錯体