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J-GLOBAL ID:201702245260116694   整理番号:17A0938245

rugosaflavonoidの最初の合成と乳癌に対するその誘導体とそれらの活性【Powered by NICT】

First synthesis of rugosaflavonoid and its derivatives and their activity against breast cancer
著者 (2件):
資料名:
巻:号: 52  ページ: 33052-33060  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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Rugosaflavonoid,植物ハマナス(Rosa rugosa)ドミノアルドールMichael酸化反応を含む市販3,5 ジヒドロキシ 安息香酸から五つの簡単な段階で合成したから単離された二次代謝産物である。rugosaflavonoidの合成(6a)の最初の報告である。その一連の誘導体は乳癌MCF 7および正常NIH3T3細胞株に対する細胞毒性を合成し,特性化し,評価した。rugosaflavonoidの合成誘導体は,細胞株および化合物6d,6eおよび6f,MCF-7細胞株に対する細胞毒性が,5μMの濃度でNIH3T3細胞ラインに無毒であることが分かったが同程度の活性を示した。最良活性化合物の作用機序を明らかにする試みにおいて,EGFR()のATP結合部位にドッキングを行い,EGFRはほとんどの腫瘍ので過剰発現することを考慮して行った。6Fと標準ケルセチンのドッキングスコア(Gscore)はそれぞれ 8.608および 8.310であることが分かった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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