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J-GLOBAL ID：201702246662447520   整理番号：17A0495917

潜在的Hsp90阻害剤および抗癌剤としての7-(アリール)-2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-g]キノロン誘導体の設計,合成および生物学的評価

Design, synthesis and biological evaluation of 7-(aryl)-2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinoline derivatives as potential Hsp90 inhibitors and anticancer agents

著者 (9件)： Malayeri Sina Omid (Biotechnology Research Center, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Malayeri Sina Omid (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Abnous Khalil (Pharmaceutical Research Center, Department of Pharmacodynamics and Toxicology, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Arab Atefeh (Department of Biotechnology, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Akaberi Maryam (Department of Pharmacognosy, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Mehri Soghra (Pharmaceutical Research Center, Department of Pharmacodynamics and Toxicology, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Zarghi Afshin (Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Ghodsi Razieh (Biotechnology Research Center, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran) ,  Ghodsi Razieh (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 3  ページ： 1294-1302  発行年： 2017年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規な一連のキノリン類似体をHsp90阻害剤として設計し,合成した。合成化合物の細胞毒性活性を,MCF7(ヒト乳癌細胞),DU145(ヒト前立腺癌細胞系)およびA549(腺癌ヒト肺胞上皮細胞系)を含む3つのヒト癌細胞系に対して評価した。本化合物(13a~13f)のいくつかは,MCF7細胞に対して著しい細胞毒性活性を示した。また,最も強力な抗増殖化合物はHsp90のクライアント蛋白質Her2に対して試験した。一連の中で最も高い抗増殖活性を示した化合物13dはHer2蛋白質分解およびHsp90誘導の両方において最も強力であることが分かった。分子モデリング研究により,この化合物とHsp90のN末端ATP結合部位間の可能な相合作用様式を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  *抗腫瘍薬 ,  分子標的治療薬 ,  MCF7細胞 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  A549細胞 ,  作用 ,  サイトカイン受容体 ,  癌タンパク質 ,  細胞毒性 ,  シャペロンタンパク質 ,  熱ショックタンパク質
準シソーラス用語： DU-145細胞 ,  HER2蛋白質 ,  HSP90 ,  *HSP90阻害剤 ,  *ジオキシノキノリン誘導体 ,  抗癌剤 ,  抗増殖作用

著者キーワード (6件)： Quinolines ,  Heat Shock Protein 90 ,  Anti-cancer activity ,  Her2 ,  Molecular docking ,  Hsp90 inhibitor

分類 (3件)： ジオキサン,オキサチアン,ジチアン  (CF07099G) ,  キノリン,イソキノリン  (CF07096H) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： 17-アリルアミノゲルダナマイシン ,  7-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ジオキシノ[2,3-g]キノリン-9-メタノール

タイトルに関連する用語 (6件)： HSP90阻害剤 ,  抗癌剤 ,  キノロン ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価