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J-GLOBAL ID：201702246829258301   整理番号：17A0754766

マウスにおける新規プロパルギル結合した抗葉酸抗生物質の薬剤学的分析【Powered by NICT】

Pharmaceutical analysis of a novel propargyl-linked antifolate antibiotic in the mouse

著者 (8件)： Hoody John (Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Montana, Missoula, MT 59812, United States) ,  Alverson Jeremy B. (Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Montana, Missoula, MT 59812, United States) ,  Keshipeddy Santosh (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Connecticut, 69 N. Eagleville Road, Storrs, CT 06269, United States) ,  Barney Patrick A. (Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Montana, Missoula, MT 59812, United States) ,  Walker Larissa (Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Montana, Missoula, MT 59812, United States) ,  Anderson Amy C. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Connecticut, 69 N. Eagleville Road, Storrs, CT 06269, United States) ,  Wright Dennis L. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Connecticut, 69 N. Eagleville Road, Storrs, CT 06269, United States) ,  Priestley Nigel D. (Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Montana, Missoula, MT 59812, United States)
資料名： Journal of Chromatography B  (Journal of Chromatography B)
巻： 1051  ページ： 54-59  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0571A  ISSN： 1570-0232  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現在の抗生物質に対する抗菌薬耐性は重要な公衆衛生問題であり,新たな抗生物質の必要性は説得力のある一つである。新しい一連の抗生物質の,プロパギル結合ジアミノピリミジン,トリメトプリムの構造に基づいて開発してきた。これまで著者らは,ジヒドロ葉酸レダクターゼ(トリメトプリムの標的)の効果的な阻害剤,メチシリン耐性黄色ぶどう球菌を含むグラム陽性病原体の範囲に対してin vitroで強力な抗生物質である,はほ乳類細胞培養における非毒性化合物を発見した。本研究では,腹腔内投与後のマウス血しょう中の化合物の濃度を追跡する著者らの鉛抗生物質37D1 UCP1099の定量化とこのアッセイの適用のためのLC-MSに基づくプロトコルの開発を報告した。マウス血しょうから37D1 UCP1099の抽出は,酢酸エチルによる液液抽出によって達成された。分離は47:53(v/v)10mm NH_4HCO_3:アセトニトリルを用いる十分間無勾配溶離を用いた逆相C18カラムを用いて行った。37D1 UCP1099の定量下限は50ng~( 1)であり,分析は,良好な直線性(すべてのフィットに対してR~2≧0.996)ダイナミックレンジ,50 4000ngmL~( 1)を示した。日内と日間の精度と正確度は内で11.3%(%RSD)と6.6%(%RE)respectably。化合物であるアッセイ法で安定であることを実証した。化合物は26.2±1.0分の平均滞留時間と半減期5mg~( 1)で腹腔内出産後18.2±0.7分であることを示した。これらの研究は,著者らの研究の基礎を形成する改良された薬物動態学的特性を有する37D1 UCP1099の付加的類似体を開発した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 薬物動力学 ,  血漿 ,  MRSA ,  *抗生物質 ,  液液抽出 ,  類似物質 ,  線形性 ,  LC-MS分析 ,  病原体 ,  傾斜溶離法 ,  毒性 ,  ダイナミックレンジ ,  in vitro実験 ,  腹腔内投与 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノールエーテル

著者キーワード (6件)： 抗生物質 ,  葉酸 ,  プロパルギル結合 ,  トリメトプリム ,  LC-MS ,  マウス

分類 (2件)： 有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： トリメトプリム

タイトルに関連する用語 (6件)： マウス ,  プロパルギル ,  葉酸 ,  抗生物質 ,  薬剤学 ,  分析