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J-GLOBAL ID：201702246868802149   整理番号：17A1461721

たばこ煙濃縮物による有機アニオン輸送体(OAT)活性の阻害【Powered by NICT】

Inhibition of organic anion transporter (OAT) activity by cigarette smoke condensate

著者 (6件)： Sayyed Katia (Institut de Recherche en Sante, Environnement et Travail (IRSET), UMR INSERM U1085, Faculte de Pharmacie, 2 Avenue du Pr Leon Bernard, 35043 Rennes, France) ,  Sayyed Katia (EDST-AZM-center-LBA3B, Faculty of Sciences, Rafic Hariri Campus, Lebanese University, Lebanon) ,  Le Vee Marc (Institut de Recherche en Sante, Environnement et Travail (IRSET), UMR INSERM U1085, Faculte de Pharmacie, 2 Avenue du Pr Leon Bernard, 35043 Rennes, France) ,  Abdel-Razzak Ziad (EDST-AZM-center-LBA3B, Faculty of Sciences, Rafic Hariri Campus, Lebanese University, Lebanon) ,  Fardel Olivier (Institut de Recherche en Sante, Environnement et Travail (IRSET), UMR INSERM U1085, Faculte de Pharmacie, 2 Avenue du Pr Leon Bernard, 35043 Rennes, France) ,  Fardel Olivier (Pole Biologie, Centre Hospitalier Universitaire, 2 rue Henri Le Guilloux, 35033 Rennes, France)
資料名： Toxicology in Vitro  (Toxicology in Vitro)
巻： 44  ページ： 27-35  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0472A  ISSN： 0887-2333  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： タバコ煙凝縮物(CSC)は,以前,肝臓の薬物輸送体の活性と発現を阻害することが示されている。本研究では,CSCは,有機アニオン輸送体(OAT)の活性,腎臓レベルで発現を妨げるという証拠を提供した。CSCはOAT1およびOAT3トランスフェクトしたHEK293細胞でcis阻害OAT基質取込,濃度依存的(OAT3阻害のOAT1阻害とIC_50=27.3μg/mL IC_50=72.1μg/mL)であった。対照的に,OAT4のみならず腎臓の有機カチオン輸送体(OCT)2CSC(それぞれ,OAT4とOCT2の阻害,IC_50=351.5μg/mLとIC_50=226.2μg/mL)の阻害効果に対する感受性が低かった。OAT3活性は,複素環アミンAαC(IC_50=11.3μM)及びPhIP(IC_50=1.9μM)のようなタバコ煙中に存在するいくつかの単一化学物質によって阻害されることが示されたが,ニコチン,ニトロソアミンNNKおよび多環芳香族炭化水素ベンゾ(a)ピレンとフェナントレンのような,100μMで使用される他の主要なたばこの煙成分は効果がなかった。AαCとPhIPはOAT3の活性をトランス刺激できず,それらはこの輸送体の基質ではなかったことを示唆した。まとめると,これらのデータはたばこの煙化学物質の標的,喫煙に関連した薬物動力学変化に寄与する可能性があるとしてOAT1およびOAT3輸送体を確立した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ニトロソアミン ,  HEK293細胞 ,  感受性 ,  基質 ,  薬物動力学 ,  *化学物質 ,  芳香族縮合炭化水素 ,  窒素複素環化合物 ,  薬物 ,  タバコアルカロイド
準シソーラス用語： *輸送体 ,  OAT1 ,  薬物トランスポーター ,  *有機陰イオン輸送体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 薬物輸送体 ,  たばこの煙 ,  薬物動力学 ,  有機アニオン輸送体 ,  複素環アミン

分類 (3件)： 微生物起原の毒性  (GZ03030F) ,  動物に対する影響  (EE05040R) ,  毒性学一般  (GZ01000K)

物質索引 (4件)： PhIP ,  AαC ,  フェナントレン ,  ニコチン

タイトルに関連する用語 (5件)： たばこ煙 ,  濃縮物 ,  有機アニオン輸送体 ,  活性 ,  阻害