マレイン酸チモロールの角膜透過性の増強と阻害効果:重合体シクロデキストリンとキレート剤【Powered by NICT】

Rodriguez Isabel; Rodriguez Isabel; Vazquez Jose Antonio; Pastrana Lorenzo; Khutoryanskiy Vitaliy V.

文献

J-GLOBAL ID：201702247107333362 整理番号：17A1460871

マレイン酸チモロールの角膜透過性の増強と阻害効果:重合体シクロデキストリンとキレート剤【Powered by NICT】

Enhancement and inhibition effects on the corneal permeability of timolol maleate: Polymers, cyclodextrins and chelating agents

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資料名：
巻： 529 号： 1-2 ページ： 168-177 発行年： 2017年
JST資料番号： A0285B ISSN： 0378-5173 CODEN： IJPHD 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本研究では,生体付着性ポリマ(キトサン,ヒアルロン酸とアルギン酸塩)と透過性促進剤(エチレングリコールビス(2 アミノエチルエテル) N,N,N’,N’-四酢酸(EGTA)とヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン)の両方は,ex vivoのウシ角膜を通した抗緑内障薬マレイン酸チモロールの透過性をどのように影響するかを調べた。著者らの結果は,透過性エンハンサーのみが薬物透過性を増加させることができることを示した,一方,高分子は薬物透過を有意に減少させたが,それらはチモロールの角膜前滞留を増加させた。三成分系(ポリマーエンハンサー)はポリマだけに比べて低下した薬物透過性を示した。上皮表面の蛍光顕微鏡分析は,これらの定式化による上皮破壊の証拠ではないを確認した,高分子エンハンサー相互作用が薬物可溶化を低減し,角膜の表面に透過性エンハンサーの破壊的影響を打ち消すことを示唆した。さらに粘膜付着試験は,上皮とキトサンとヒアルロン酸の安定な相互作用を明らかにしたが,アルギン酸塩は貧弱な粘膜付着特性を示した。粘膜付着の違いは,観察されたマレイン酸チモロールの透過性と相関し,すなわち粘膜付着性ポリマーを含有する製剤はより低い薬物透過性を示した。本研究の結果は,EGTAとヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンのような透過性促進剤の存在下でより明白でさえ薬物透過性に対する付加的な障壁として作用する重合体を示した。,それらの間の相互作用は薬物透過性の観点から期待されるものとは反対の結果を持つことができるので,この研究は眼応用を意図した添加剤を選択適切に必要性を強調した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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生物薬剤学(基礎)

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