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J-GLOBAL ID：201702247258002327   整理番号：17A0496838

cycle-in-macrocycle骨格を利用したオピオイド配位子の設計と特徴付け

Design and characterization of opioid ligands based on cycle-in-macrocycle scaffold

著者 (5件)： Adamska-Bartlomiejczyk Anna (Department of Biomolecular Chemistry, Faculty of Medicine, Medical University of Lodz, Mazowiecka 6/8, 92-215 Lodz, Poland) ,  De Marco Rossella (Department of Chemistry ‘G. Ciamician’, University of Bologna, via Selmi 2, 40126 Bologna, Italy) ,  Gentilucci Luca (Department of Chemistry ‘G. Ciamician’, University of Bologna, via Selmi 2, 40126 Bologna, Italy) ,  Kluczyk Alicja (Faculty of Chemistry, University of Wroclaw, F. Joliot-Curie 14, 50-383 Wroclaw, Poland) ,  Janecka Anna (Department of Biomolecular Chemistry, Faculty of Medicine, Medical University of Lodz, Mazowiecka 6/8, 92-215 Lodz, Poland)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 8  ページ： 2399-2405  発行年： 2017年04月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,Phe⁴残基がProまたはその6員代用物であるピペリジン-2-,3-または4-カルボン酸(それぞれPip,NipおよびInp)などの環式アミノ酸で置換され,低分子ナノモル親和性を有するμおよびκオピオイドレセプターアゴニスト混合物であるTyr-[_D-Lys-Phe-Phe-Asp]NH₂の構造に基づく一連の新規シクロペプチドについて報告する。すべての誘導体は,高いμ-および適度なδ-オピオイド受容体親和性を示し,κ-オピオイド受容体にはほとんど結合しなかった。配座分析は,ペプチド結合Phe³-Xaa³のシスコンフォメーションが,Phe³側鎖の位置を制御することで受容体選択性に影響を及ぼすことを示唆した。本結果は受容体選択性を微調整するためのcycle-macrocycle骨格の使用を実証した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *オピエート受容体 ,  *シクロペプチド ,  ペプチド合成 ,  親和性 ,  構造活性相関 ,  計算機シミュレーション ,  立体配座 ,  分子設計
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  分子動力学シミュレーション

著者キーワード (5件)： Peptide synthesis ,  Cyclization ,  Receptor binding ,  Opioid receptors ,  Molecular mechanics

分類 (2件)： その他の薬物の基礎研究  (GW23010K) ,  ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (4件)： 骨格 ,  オピオイド ,  配位子 ,  設計