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J-GLOBAL ID：201702247428618475   整理番号：17A0626571

In vivo標的組織におけるPETシグナルを増強する:ガリウム-68を用いるα_vβ₃インテグリン発現の分子画像化のための樹状および多量体トリス(ヒドロキシピリジノン)抱合体

Enhancing PET Signal at Target Tissue in Vivo: Dendritic and Multimeric Tris(hydroxypyridinone) Conjugates for Molecular Imaging of α_vβ₃ Integrin Expression with Gallium-68

著者 (13件)： IMBERTI Cinzia (King’s Coll. London, London, GBR) ,  TERRY Samantha Y. A. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  CULLINANE Carleen (Peter MacCallum Cancer Centre, Victoria, AUS) ,  CULLINANE Carleen (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  CLARKE Fiona (King’s Coll. London, London, GBR) ,  CORNISH Georgina H. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  RAMAKRISHNAN Nisha K. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  ROSELT Peter (Peter MacCallum Cancer Centre, Victoria, AUS) ,  COPE Andrew P. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  HICKS Rodney J. (Peter MacCallum Cancer Centre, Victoria, AUS) ,  HICKS Rodney J. (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  BLOWER Philip J. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  MA Michelle T. (King’s Coll. London, London, GBR)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 28  号： 2  ページ： 481-495  発行年： 2017年02月 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチドに抱合したトリス(ヒドロキシピリジノン)(HP₃)キレート剤は温和な条件下で⁶⁸Ga(ポジトロン放射アイソトープ)と容易に錯体を形成し,その得られた放射性トレーサーはin vivo疾病組織部位のペプチド受容体発現を追跡できる。本研究では,3つまでのGa³⁺イオンに配位できる9つの1,6-ジメチル-3-ヒドロキシピリジン-4-オン基(SCN-HP₉)を含む樹状型二機能性キレート剤を合成した。このキレート剤は,α_vβ₃インテグリン受容体を標的とする3つのペプチド基を含む三量ペプチド(RGD₃)に結合する抱合体(HP₉-RGD₃)を形成する。このHP₉-RGD₃は⁶⁸Gaと反応して,97%放射化学収率で〔⁶⁸Ga(HP₉-RGD₃)〕を与え,比活性は〔⁶⁸Ga(HP₃-RGD₃)〕よりも3倍高かった。〔⁶⁸Ga(HP₉-RGD₃)〕は,α_vβ₃インテグリン過剰発現U87MG腫瘍を持つマウスにおいて〔⁶⁸Ga(HP₃-RGD₃)〕よりも高取込みが観察された。しかし,〔⁶⁸Ga(HP₉-RGD₃)〕は非標的臓器にも部分的に取込まれるので,PET画像の標的部位のコントラストが不明確になる欠点がある。一方,〔⁶⁸Ga(HP₃-RGD₃)〕は,標的への特異性が高いことから,明確なコントラストを得ることができた。以上の結果から,α_vβ₃インテグリン受容体の発現状況を調べる放射トレーサーとしては,〔⁶⁸Ga(HP₃-RGD₃)〕を使用する方が明確なデータが得られることが実証された。

シソーラス用語： PET【トモグラフィー】 ,  *ガリウム同位体 ,  ガリウム錯体 ,  キレート剤 ,  *インテグリン ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  マウス ,  実験動物 ,  病態モデル ,  画像処理 ,  画像診断 ,  細胞接着受容体 ,  トリペプチド ,  *造影剤 ,  標識化合物 ,  放射性同位体
準シソーラス用語： RGDペプチド ,  U87-MG細胞 ,  *αVβ3インテグリン ,  インテグリン受容体 ,  *ガリウム68 ,  担癌マウス ,  放射性トレーサー

分類 (2件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  腫ようの診断  (GE03020J)

タイトルに関連する用語 (11件)： 標的組織 ,  PET ,  シグナル ,  増強 ,  ガリウム ,  αVβ3インテグリン ,  発現 ,  分子 ,  画像化 ,  多量体 ,  抱合体