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J-GLOBAL ID：201702248024320424   整理番号：17A1278498

エストロゲンおよび抗エストロゲン剤としてbenzoacridinesの設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of benzoacridines as estrogenic and anti-estrogenic agents

著者 (9件)： Torikai Kohei (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Science, Kyushu University, 744 Motooka, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Koga Rintaro (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Science, Kyushu University, 744 Motooka, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Liu Xiaohui (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Science, Kyushu University, 744 Motooka, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Umehara Kaoru (Department of Pharmacognosy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Kitano Tatsuya (Department of Pharmacognosy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Watanabe Kenji (Department of Pharmacognosy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Oishi Tohru (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Science, Kyushu University, 744 Motooka, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Noguchi Hiroshi (Department of Pharmacognosy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Science, Kyushu University, 744 Motooka, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 20  ページ： 5216-5237  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エストロゲンはundisputedly重要な生理学的役割を果たしているが,エストロゲンへの生涯曝露は乳癌の発症と関係している。さらに,不均衡なエストロゲンレベルは骨粗しょう症や更年期障害など多彩な症状と関連している。このようなエストロゲン不均衡の改善のために,調節特性を有するエストロゲン試薬は有望な可能性を示した。ここでは,非毒性エストロゲンおよび抗エストロゲン剤を提供した多様性指向戦略による12 アリールベンゾアクリジンライブラリーの構築を報告した。分子端に水酸基を有する誘導体はエストロゲン受容体α(ERα)とERβ(IC_50<μM)に強い結合親和性を示し,一方,すなわち,エストロゲンはしばしば好ましくない事象を誘発するオーファン核受容体エストロゲン関連受容体γ(ERRγ)への結合は観察されなかった。これらの知見は,選択的エストロゲン受容体モジュレータ(SERM)の開発のための新しいプラットホームとして12 アリールベンゾアクリジンに貴重な洞察を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (8件)： エストロゲン ,  抗エストロゲン ,  Benzoacridines ,  抗増殖 ,  多様性指向合成 ,  エストロゲン受容体α(ERα) ,  エストロゲン受容体β(ERβ) ,  エストロゲン関連受容体γ(ERRγ)

タイトルに関連する用語 (3件)： エストロゲン ,  抗エストロゲン剤 ,  設計