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J-GLOBAL ID：201702248144739765   整理番号：17A1463816

アンギオテンシンIIの1型受容体研究における最近の話題:逆作動性,受容体二量化と偏ったアゴニズムに焦点を当てて【Powered by NICT】

Current topics in angiotensin II type 1 receptor research: Focus on inverse agonism, receptor dimerization and biased agonism

著者 (5件)： Takezako Takanobu (Department of Advanced Heart Research, Saga University, Saga, Japan) ,  Takezako Takanobu (Medical Center for Student Health, Kobe University, Kobe, Japan) ,  Unal Hamiyet (Department of Molecular Cardiology, Lerner Research Institute, Cleveland Clinic Foundation, Cleveland, OH, USA) ,  Karnik Sadashiva S. (Department of Molecular Cardiology, Lerner Research Institute, Cleveland Clinic Foundation, Cleveland, OH, USA) ,  Node Koichi (Department of Cardiovascular Medicine, Saga University, Japan)
資料名： Pharmacological Research  (Pharmacological Research)
巻： 123  ページ： 40-50  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0326B  ISSN： 1043-6618  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： オクタペプチドホルモンアンギオテンシンII(AngII)はAngIIタイプ1受容体(AT1R)を介して心血管と腎ホメオスタシスを調節するが,AT1Rの過剰刺激は種々のヒト疾患,高血圧,心肥大などの原因となる。AT1R遮断薬(ARBs)は,これらの疾患に対する治療薬として広く使用されている。最近の基礎研究と臨床研究はAT1R機能に関連する興味ある現象の発見をもたらした。例えば,受容体変異による,機械的応力とアゴニスト自己抗体によるAT1Rのリガンド非依存性活性化はARBの逆アゴニスト有効性を減少させることが示されている,このような現象の分子機構は最近まで不明のままであった。AT1Rは単量体として存在すると信じられているが,最近の研究は,AT1Rは他のG蛋白質共役受容体(GPCR)ホモ二量体化及びヘテロ-二,受容体シグナル伝達特性を変えることができることを示した。AT1Rホモ二量体とAT1R GPCRヘテロ二量体の形成はヒトの病気状態の病因に関与する可能性,アテローム性動脈硬化症および子癇前症である。最後に,優先的にβアレスチン仲介シグナル伝達経路を活性化できることをバイアスAT1R配位子が発見されている。このようなβアレスチンバイアスAT1R配位子は,心血管疾患のより良い治療薬となる可能性がある。ここで述べたAT1Rに関する新知見は疾患の治療におけるARBの適用と同様に,新規薬物開発のための概念的枠組みを提供することができた。AT1RはヒトゲノムにコードされたGPCRスーパーファミリーの広く研究されているメンバーであるので,このレビューでは,このスーパーファミリーの他のメンバーの機能を理解する上で関連している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 高血圧症 ,  変異 ,  循環系 ,  病因 ,  心臓肥大 ,  *アンギオテンシンII ,  ホメオスタシス ,  アテローム性動脈硬化症 ,  *受容体
準シソーラス用語： 創薬 ,  βアレスチン ,  ホモ二量体 ,  G蛋白質共役型受容体 ,  分子機構 ,  アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アンギオテンシンIIタイプ1受容体 ,  G蛋白質共役受容体 ,  逆アゴニズム ,  受容体二量化 ,  偏ったアゴニズム ,  立体配座変化

分類 (3件)： 循環系の基礎医学  (GJ01020K) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  消化器作用薬の基礎研究  (GW09010Q)

タイトルに関連する用語 (6件)： アンギオテンシンII ,  受容体 ,  研究 ,  話題 ,  受容体二量化 ,  焦点