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J-GLOBAL ID：201702248421624881   整理番号：17A1552874

新しい25OCH_3PPD誘導体のワンポット合成,抗腫瘍評価および構造活性相関【Powered by NICT】

One-pot synthesis, anti-tumor evaluation and structure-activity relationships of novel 25-OCH₃-PPD derivatives

著者 (5件)： Qu Fan-Zhi (Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China. [e-mail]) ,  Zhao Chen ,  Cao Jia-Qing ,  Zhang Yan ,  Zhao Yu-Qing
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 9  ページ： 1845-1849  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Panax ginsengの葉から単離された天然ginsengenin,25OCH_3PPDは有望なリード化合物であるという事実に基づいて,新しい25OCH_3PPD誘導体を合成し,単純で容易な合成法により強力な抗腫瘍剤を見出した。これらの誘導体は三種類に分類され,七種のヒト癌細胞株に対するそれらの細胞毒性活性についてスクリーニングした。25OCH_3PPDと比較して,化合物a5,A7,b5とB7はほぼ5倍~15倍増加とともに試験した全ての細胞系に対してより高い抗腫瘍活性を示した。特に,化合物A7はα-2細胞(IC_50=2.4±0.4μM)に対する最大の細胞毒性を示した。機構に関する予備的研究は化合物A7はα-2細胞アポトーシスを誘導することを示した。構造活性相関は,C-20位置での炭素-炭素二重結合は抗増殖活性を増強することを示した。結論として,新規誘導体a5,A7,b5とB7は,癌治療のための有望な候補として研究することができた。本研究では,新しい抗増殖剤の探査のための理論的基準を提供した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *構造活性相関 ,  予備調査 ,  成長因子 ,  細胞毒性 ,  *ワンポット合成 ,  アポトーシス ,  抗腫瘍薬 ,  化学合成 ,  *腫瘍 ,  ヒト ,  抗腫瘍作用
準シソーラス用語： 癌治療 ,  抗増殖活性 ,  細胞株 ,  腫瘍細胞株 ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： 誘導体 ,  ワンポット合成 ,  腫瘍 ,  評価 ,  構造活性相関