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J-GLOBAL ID:201702248616069658   整理番号:17A1454590

低用量臨床研究:OATP2B1およびBCRPのための5プローブの薬物動態,薬理ゲノミクス(SL CO2B1とA BCG2)および相互作用(アトルバスタチンとグレープフルーツジュース)に関するプロファイル【Powered by NICT】

Small-Dosing Clinical Study: Pharmacokinetic, Pharmacogenomic (SLCO2B1 and ABCG2), and Interaction (Atorvastatin and Grapefruit Juice) Profiles of 5 Probes for OATP2B1 and BCRP
著者 (12件):
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巻: 106  号:ページ: 2688-2694  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0260B  ISSN: 0022-3549  CODEN: JPMSAE  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,(1)口腔小投与条件(300μgスルファサラジン,250μgロスバスタチン,300μgグリベンクラミド,1200μgセリプロロール,および600μg/スマトリプタン)下でOATP2B1およびBCRPの基質の薬物動力学に及ぼす,OATP2B1の阻害剤,アトルバスタチン(10mg,治療用量)とグレープフルーツジュース(GFJ)の影響を調べること,(2)23健常志願者における供試5薬剤の薬物動力学へのSL CO2B1*3およびA BCG2c421C>A多型の寄与を評価した。3相では,試験薬剤は水(対照相),アトルバスタチン,またはGFJとボランティアに投与した。GFJではなくアトルバスタチンは対照相よりも有意に多くの試験薬剤の曝露を減少させ,すべての5種の試験薬剤はOATP2B1の基質であることを示唆した。SL CO2B1*3遺伝子型は試験薬の薬物動態に影響を与えなかった。とは対照的に,スルファサラジンおよびロスバスタチンの曝露は,全て3相でABCG2421C/C個人,小投与条件下でもよりABCG2421C/Aで有意に高かった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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