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J-GLOBAL ID：201702249014694058   整理番号：17A0495995

イソアスパルチルペプチドメチルトランスフェラーゼ活性のモニターおよび調節のための化学的ツールの開発

Development of Chemical Tools to Monitor and Control Isoaspartyl Peptide Methyltransferase Activity

著者 (15件)： Kimura Yusuke (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Komatsu Toru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Komatsu Toru (Precursory Research for Embryonic Science and Technology, PRESTO, Japan, Science and Technology Agency, JST, 4-1-8 Honcho, Kawaguchi, Saitama, 332-0012, Japan) ,  Komatsu Toru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1, Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Yanagi Kouichi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Hanaoka Kenjiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Ueno Tasuku (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Terai Takuya (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Kojima Hirotatsu (Discovery Initiative (DDI), The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Okabe Takayoshi (Discovery Initiative (DDI), The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Nagano Tetsuo (Discovery Initiative (DDI), The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Urano Yasuteru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Urano Yasuteru (Graduate School of Medicine, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Urano Yasuteru (Core Research for Evolutional Science and Technology, CREST, Investigator, Japan, Agency for Medical Research and Development, AMED, 1-7-1 Otemachi, Chiyoda-ku, Tokyo, 100-0004, Japan) ,  Urano Yasuteru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1, Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0033, Japan)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 1  ページ： 153-157  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イソアスパルチルペプチドおよびタンパク質の代謝における重要な酵素である,タンパク質L-イソアスパルチルメチルトランスフェラーゼ(PIMT)を標的とする共役アッセイシステムを確立した。本システムでは,カスパーゼ-3認識配列のP1’位置にイソアスパルチル残基を含む蛍光発生ペプチドプローブを用いた。PIMTで触媒されたメチル基転移反応の後に,メチル化されたプローブはカスパーゼ-3により特異的に切断され,蛍光活性化が起こった。本アッセイシステムにより著者らの化合物ライブラリーをハイスループットスクリーニングしたところ,PIMT活性を制御するための化学プローブのデザインにおけるリード化合物として有用と推定されるPIMT阻害剤が同定された。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *メチルトランスフェラーゼ ,  酵素活性度 ,  カスパーゼ ,  *プローブ ,  *メチル化 ,  マイクロプローブ ,  スクリーニング ,  酵素阻害剤 ,  ペプチド
準シソーラス用語： *カスパーゼ3 ,  ハイスループットスクリーニング ,  リード化合物 ,  化学プローブ ,  化合物ライブラリー ,  酵素活性

著者キーワード (5件)： activity-based probes ,  enzymes ,  fluorogenic probes ,  inhibitors ,  methyltransferases

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  バイオアッセイ  (EA03060N)

タイトルに関連する用語 (6件)： 活性 ,  モニター ,  調節 ,  化学 ,  ツール ,  開発