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J-GLOBAL ID:201702249168346090   整理番号:17A1511433

紫外検出を用いた検証された逆相高速液体クロマトグラフィーによる昆明マウスにおける単回経口トリプタントリンの薬物動力学と組織分布に関する研究【Powered by NICT】

Study on pharmacokinetics and tissue distribution of single dose oral tryptanthrin in Kunming mice by validated reversed-phase high-performance liquid chromatography with ultraviolet detection
著者 (7件):
資料名:
巻:号:ページ: 269-279  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2962A  ISSN: 2213-4220  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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トリプタントリンはいくつかの中国薬草の主要活性成分であるIsatidis根などである。トリプタントリンはヒト疾患のin vitroでの幾つかの有益な薬理学的効果を有することが示されているが,抗腫瘍,抗炎症および抗菌活性を含む。広範なin vitro研究とは対照的に,トリプタントリンのin vivo動態プロセスは限定的に検討した。本研究では,80mg/kgトリプタントリンの単回経口投与後の昆明マウスにおけるトリプタントリンの薬物動力学(PK)と組織分布を初めて研究した。マウス血しょう,肝臓,心臓,脾臓,肺,腎臓および脳は簡便な液-液抽出による生物学的試料調製後紫外検出(RP HPLC UV)法で検証された逆相高速液体クロマトグラフィーを用いた収集し分析した。クロマトグラフ分析はDiamonsil C_18カラム(5μm, 250mm×4.6mm)で行い,紫外検出は251nmの波長に設定した。分析は1.0mL/分の流速でメタノール(A)と水(B)(60:40, v/v)の移動相によって達成された。法を定量0.10 0 0.30μg/mLの下限4.0 400~5.0μg/mLの濃度範囲で直線であった。間及び日内精度(相対標準偏差%)は全て2.93%以内であった。トリプタントリンの回収率は86.44%以上であった。マウスの血しょうと組織における最大トリプタントリン濃度は2.5時間以内に達成された。マウス血しょう中の実際の最高濃度(C_max)は3.13μg/mLであり,曲線(AUC_0 )下面積は9.38時間μg/mLであり,消失半減期は2.27時間であった。分布容積は343.89mLであり,クリアランス率は204.58mL/hであり,経口投与後のマウスにおけるトリプタントリンのPKは2コンパートメントに一次であった。昆明マウスにトリプタントリンの経口投与後,検体は,血漿と主要な組織に分布した。C_maxは3.54μg/gの平均値,次いで腎臓,肺,脾臓,心臓,脳と肝臓で見出された。本研究では,検証されたRP-HPLC-UV法を開発し,マウスにおける経口トリプタントリンのPKと組織分布に適用することに成功した。トリプタントリンは密接に関連し,血しょう,肝臓,腎臓,肺を標的としたことを確認した。これらの結果は,トリプタントリンは肝臓,腎臓,肺における良好な臨床用途を持つであろうことを示した。トリプタントリンの臨床使用は,これらの組織におけるその薬力学および安全性研究に焦点を当てるべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
分類
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有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (1件):
物質索引
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