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J-GLOBAL ID：201702249527850757   整理番号：17A1521046

新しいウルソール酸誘導体とカルコン化合物の合成とその抗腫瘍活性の予備的評価について評価した。【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and preliminary anti-tumor activity of novel ursolic acid derivative-chalcone conjugates

著者 (2件)： Pei Ting (華中科技大学同済医学院附属武漢中心医院薬学部,武漢,430014) ,  Wang Yuying (孝感市孝南区婦幼保健計画生育服務中心,孝感,432000)
資料名： Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao  (Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao)
巻： 48  号： 1  ページ： 31-41  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2289A  ISSN： 1000-5048  CODEN： ZHYXE9  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 天然物のウルソール酸をリード化合物とし,カルコン酸をエステル化反応によりウルソール酸誘導体に連結させて10個のウルソール酸誘導体-カルコン抱合体を得,その構造を1H NMR,13C NMRおよびHRMSにより確認した。予備的な生物活性の結果は,これらの抱合体がCNE2,KB,MCF-7,A549およびHepG2細胞に対して阻害活性を有することを示した。特に、MCF-7細胞に対する抑制活性はウルソール酸と臨床上に応用される薬物タモキシフェンより強く、そのうち化合物11e(IC50=4.7μmol/L)の抗乳癌活性が最も強く、タモキシフェン(IC50=15.2μmol/L)のほぼ3倍であった。同時に,これらの抱合体は,正常なMCF-10AとVERO細胞に対して毒性がなく,安全性はタモキシフェンより高かった。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  天然材料 ,  乳房腫瘍 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  MCF7細胞 ,  毒性 ,  生物活性 ,  エステル化 ,  安全性 ,  HepG2細胞 ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  第三アミン ,  芳香族ケトン ,  エノン ,  不飽和カルボン酸 ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 抱合体 ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： ursolic acid derivative-chalcone conjugates ,  synthesis ,  anti-tumor activity

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： タモキシフェン ,  カルコン ,  ウルソール酸

タイトルに関連する用語 (5件)： ウルソール酸 ,  誘導体 ,  カルコン ,  抗腫瘍活性 ,  評価