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J-GLOBAL ID:201702249862316432   整理番号:17A0598632

潜在的抗腫瘍活性を有するStreblus asper(クワ科の植物)の強心配糖体成分

Cardiac Glycoside Constituents of Streblus asper with Potential Antineoplastic Activity
著者 (16件):
資料名:
巻: 80  号:ページ: 648-658  発行年: 2017年03月 
JST資料番号: C0012B  ISSN: 0163-3864  CODEN: JNPRDF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ベトナムで採取した薬用植物Streblus asper Lour.の樹皮抽出物の細胞毒性画分から,3種の新規強心配糖体である(+)-19-ヒドロキシカマロシド,(+)-5-ヒドロキシアスペロシドおよび(+)-3′-de-O-メチルカマロシドと,2種の既知強心配糖体である(+)-3-O-β-D-フコピラノシルペリプロゲニンおよび(+)-ストレブロシドを単離した。新規化合物の構造をNMR,ECDなどのデータをもとに解明した。5種の強心配糖体はヒト結腸癌細胞株HT-29に対して強力な細胞毒性を示し,(+)-19-ヒドロキシカマロシドと(+)-ストレブロシドはヒト非小細胞肺癌細胞株H1299に対してパクリタキセルよりも強力な活性を示した。5種の強心配糖体と(+)-ストレブロシドから合成した6種の新規類似体および1種の既知誘導体を用いて,構造活性相関を調査した。C10ホルミル基,C5およびC14ヒドロキシ基およびC3糖単位が(+)-ストレブロシドの細胞毒性の媒介に重要であることが判明した。癌細胞株を含有する中空繊維を腹腔内に移植したNCr nu/nuマウスによるin vivoアッセイでは,(+)-ストレブロシドは投与量10~30mg/kgでヒト乳癌細胞株MDA-MB-231およびヒト卵巣癌細胞株OVCAR3に対して有意な抗腫瘍作用を示した。
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分類 (6件):
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生体物質一般  ,  植物の生化学  ,  グリコシド,配糖体  ,  薬物の構造活性相関  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  生薬の薬理の基礎研究 
物質索引 (1件):
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